Bortezomib ( 硼替佐米)
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质GABAA受体拮抗剂(IC50=2μM)。Bicuculline还能阻断Ca2+钾(SK)通道,并随后阻断慢后超极化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗体偶联药物(ADC)。RNaseInhibitor是在大肠杆菌表达系统中重组表达的RNase抑制剂,可特异性抑制RNaseA、B、C三种酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一种Na+的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。Thrombin能够利用凝血酶识别序列对融合蛋白进行位点特异性切割,并可用于消化GST标记的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一种环腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制气管平滑肌收缩性,可用于的研究。Ibudilast可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。PF-04418948 是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。Bortezomib ( 硼替佐米)
Rhosinhydrochloride是一种有效的,特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂,能特异性的结合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不与Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂,它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用,也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。Acetaminophen (对乙酰氨基酚)生产商家TPEN 还抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。
Nimesulide是一种有选择性的COX-2抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50值为70nM-70μM,但对COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解热的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药(nucleosideantimetabolite/analog)和抗剂。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修复,导致细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin通过半胱氨酸残基处的共价修饰使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一种有效的抗,可阻断真核细胞周期。
Omalizumab是一种针对人免疫球蛋白E(IgE)的重组人源化单克隆抗体,KD为0.393nM。Omalizumab结合人FcγRIIb受体,KD为6.37uM。Omalizumab具有用于持续性过敏性研究的潜力。Lycopene是番茄,番茄产品和其他红色水果和蔬菜中天然存在的类胡萝卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一种高效的具有选择性的Axl抑制剂,IC50值为14nM。Hoechst染料是DNA蓝色荧光染料,Hoechst33342是其中一种。YKL-5-124是一种有效的、选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分别为53.5nM和9.7nM。YKL-5-124对CDK7的选择性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且对CDK12和CDK13没有活性。YKL-5-124诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制E2F驱动的基因表达,并且对RNA聚合酶II磷酸化状态几乎没有影响。(angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗活性。
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质,能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障,具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂,pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右,对其他GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。Saponins (Saponin) 是一类多发现于多种植物中苷类的化合物。温州ML385
Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。Bortezomib ( 硼替佐米)
Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。蛋白酶抑制剂Cocktail(mini片剂)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。Wortmannin(SL-2052)是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K抑制剂,IC50值为3nM。Wortmannin(SL-2052)阻断自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,IC50值分别为5.8和48nM。Bortezomib ( 硼替佐米)
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