扬州Stattic抑制剂

MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α，IL-1β和IL-6的表达，抑制NALP3，caspase-1和NF-κB的以及ERK，JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性，IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。扬州Stattic抑制剂

SB-431542是TGF-β受体激酶抑制剂(TRKI)。SB-431542对ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用，IC50值分别为1μM、0.75μM和2μM。SB-431542还能抑制TGF-β诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542可用于及其信号转导途径的研究。Oxaliplatin是一种DNA合成抑制剂。Oxaliplatin会导致DNA交联损伤，阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361，IC50值分别为0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以诱导细胞自噬(autophagy)。徐州Acetaminophen (对乙酰氨基酚）Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。

9-cis-Retinoicacid(ALRT1057)，维生素A的衍生物，是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-cis-Retinoicacid可诱导细胞凋亡(apoptosis)，调节细胞周期并具有，和神经保护活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其IC50值为6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。Vancomycinhydrochloride是用于研究细菌(bacterial)的。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycinhydrochloride还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。

IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂，其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn)，从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂，对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效，选择性，非竞争性的NMDA受体拮抗剂，Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300)，分子量为300的中性聚合物，由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂，IC50分别为1和100nM。TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。

肿瘤坏死因子α(TNFalpha)是一种有效的促炎细胞因子。TNFalpha与其受体结合，主要是TNFR1和TNFR2，然后传递信号以实现炎症和细胞死亡等生物学功能。TNFalpha通过TNFR2受体NF-κB通路促进细胞生长、侵袭和转移，但抗TNF-α抗体能显着抑制结肠炎相关(CAC)小鼠的肿瘤发展。TNFalpha作为一种原神经原因子可SAPK/JNK通路，并能够促进神经元替代和脑修复以应对脑损伤。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一种由大肠杆菌表达的重组蛋白，由157个(V77-L233)氨基酸组成。Dimethylfumarate(DMF)是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的Nrf2剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethylfumarate通过GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途径诱导结肠细胞坏死，并诱导细胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多发性硬化症的研究。Vancomycin hydrochloride 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。常熟Phorbol 12-myristate 13-acetate（佛波酯）

Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。扬州Stattic抑制剂

Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特异性的乙醛脱氢酶1型(ALDH1)抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的GSDMD孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和IL-1β分泌。双硫仑+Cu2+可增加细胞内ROS水平，引发卵巢干细胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果实的天然交联剂。Genipin抑制细胞中的UCP2(解偶联蛋白2)。Genipin具有多种生物活性，包括蛋白质调节，抗，症，免疫抑制，抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一种氨基糖苷类，能够抑制蛋白质的合成。扬州Stattic抑制剂

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