DuPHOS和BPE哌啶

时间:2021年01月03日 来源:

从环丙烷原料1-氨基-1-环丙烷1-氨基-1-环丙烷羰基腈盐酸盐的稳健和可伸缩的往复杂环砌块1-(嘧啶-2-基)环丙烷-1-胺盐酸盐。成功的关键是通过脒中间体的环化和六氟磷酸盐盐的环化构建嘧啶环。在温和条件下进行环化,并以高产率和纯度分离所得的4-克罗嘧啶衍生物。集中优化*终氢化:Pd(OH)(2)/ c作为催化剂和NaOMe的组合,作为在MeOH的1巴H-2压力下的碱,同时切割CBZ基团并在同一地脱氯嘧啶环。将嘧啶环的过度减少至1.0%以下。用HCl酸化后,过滤除去催化剂和NaCl后,终产物以高产率和纯度分离为稳定的灰白色固体。五步序列的总产量为57%。作为杂环合成中的砌块取代的肼:芳基酰肼喹啉的新途径。DuPHOS和BPE哌啶

哌啶是分子式为5NH的有机化合物。 该杂环胺由包含五个亚甲基桥(-CH2-)和一个胺桥。 它是一种无色的发烟液体,带有氨或类似胡椒的气味。 该名称来自派珀(Piper)属,该词的拉丁语为Pepper。 哌啶是有机化合物(包括药物)合成中***使用的结构单元和化学试剂。哌啶以胡椒的拉丁语命名为Piper属,其分子式为(CH2)5NH。它是一种杂环胺,由包含五个亚甲基单元和一个氮原子的六元环组成。哌啶是一种强碱性化合物。它是一种无色发烟液体,带有氨水和胡椒味。它存在于黑胡椒果实,油和种子(黑胡椒),大麦种子,芹菜植物,甜椒和***中 DuPHOS和BPE哌啶哌啶是一种无色液体,具有令人讨厌的气味,是典型的胺类。

β-酮砜已被确立为可用于制备多种含硫化合物的通用试剂。环状β-酮砜是有前途的试剂之一,并且由于它们的可用性以及在合成各种范围的多环砜中的可能应用而特别有用。环状砜基序存在于大量生物活性分子中。根据重要硫吡喃环的取代方式,这类化合物已显示出多种生物活性,范围从抵御炎症和抗病毒到ATP敏感的钾通道(KATP)开放剂。抗青光眼剂Dorzolamide和Metikran甚至成为市售药物。由于其在多组分反应(MCR)中的高反应活性以及在各种S,N-杂环的合成中的广适用性,研究人员对二氢2H-硫代吡喃-3(4H)-1,1-二氧化物1的兴趣不断增长。 MCR被公认为是功能强大且高效的工具,它可以简单且高通量地生成面向硫的杂环化合物的多样性导向库。在这项工作之前,酮砜1已成功用于各种硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通过易于使用的二氢-2H-硫哒卟啉-3(4H) - 1,1-二氧化氧化物,由一锅多组分反应(MCR)制备三系列新的环状砜。

3-芳基/杂芳基-2-芳基羟基芳基-3-氧化丙烷2c,d用乙基三苯基膦酰基磷酸乙酯D的Wittig反应在甲基磺酰甲基碳酸甲基甲基己酰基中提供2-取代的6-芳亚吡嗪-3(2H) - 酮(5A,B)中等产量。在乙酸钾存在下,也从2C,D与乙酸酐的反应获得化合物5A,B. 1-取代-3-二甲基氨基丙醇-2-烯-1-氨基丙醇1B,D夫妇与5-甲基异恶唑-3-重氮氯化氢,得到异恶唑肼唑烷丙烷2g,h。化合物1a,b耦合加入5-甲基吡唑-3-重氮酰氯,得到吡唑基酰肼丙烷,其容易循环到相应的吡唑[5,1-C] [1,2,4]三嗪。研究了2-芳基酰基-3-氧化丙烷2A-F朝向各种活性亚甲基试剂的反应性。二氢-2H-噻唑-3(4H) - 1,1-二氧化锆 - 一种用于合成新型硫杂丹杂环系统的多功能组块。

目前关于在离子液体(IL),1-乙基-3-甲基咪唑鎓乙酸盐([EMIM] OAc)中快速降解关键生物精制结构单元5-羟甲基糠醛(HMF)的研究已导致高度选择性和高效地升级 HMF转化为5,5'-二(羟甲基)呋喃星(DHMF),这是一种很有前途的C-12煤油/喷气燃料中间体。 这种HMF提纯反应是在工业上有利的条件下(即环境气氛和60-80摄氏度)进行的,由N-杂环卡宾(NHC)催化,并在1小时内完成; 该方法选择性地产生DHMF,产率高达98%(通过HPLC或NMR)或87%(未优化的分离产率)。 机理研究产生了四条证据,这些证据支持拟议的卡宾催化循环,用于由乙酸盐IL和NHC催化的这种升级转化。在杂环化学中使用官能化β-内酰胺作为砌块。TADDOL Phos相关哌啶化合物价格

用于有机半导体的杂环砌块。DuPHOS和BPE哌啶

以氟代咪唑鎓盐为前体,经两步烷基化反应,设计合成了一种含氟官能团的聚合N-杂环卡宾(NHC)-Zn配合物(F-PNHC-Zn)。 所得的F-PNHC-Zn用于在有机硅烷存在下使用CO2作为C1结构单元来催化胺的甲酰化和甲基化,在相同条件下,其显示出比相应的无氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸电子基团和给电子基团的N-甲基苯胺都可以> 90%的转化率转化为相应的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2压力下(用N-2稀释0.05 MPa)也可以实现N-甲基苯胺的定量转化。 而且,F-PNHC-Zn对于这些反应非常稳定并且易于回收。DuPHOS和BPE哌啶

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