tunephos哌啶相关性质

时间:2021年01月05日 来源:

由于其高的环应变和反应性,氮丙啶通常被认为是用于合成五元和六元杂环的有价值的底物。与活化的氮丙啶(在氮原子上带有一个吸电子基团)相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上带有一个供电子基团)在文献中受到的关注较少。然而,未活化的氮丙啶与它们的活化对应物相比通常显示出不同的反应性和适用性,为选择性合成多种新的(杂环)氮化合物提供了有趣的机会。非活化的氮丙啶向重要的重要结构如吡咯烷和哌啶的已知转化的主要部分涉及将氮丙啶氮原子掺入新形成的氮杂杂环中。然而,仍然有选择地将未活化的氮丙啶选择性转化为吡咯烷,哌啶和其他杂环的策略,其中氮丙啶单元被部署为亲电子部分,并在远处被(原位生成的)亲核杂原子进行开环。仍然是一个鲜有研究的研究领域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4处理后In(OTf)(3)介导的区域和立体选择性环重排的底物,提供了多种 分别新颖的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶。 所获得的3-氨基哌啶的进一步合成精制导致形成独特且未经探索的构象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。催化离子液体催化离子液体和正杂环碳纤维的有机催化升级。tunephos哌啶相关性质

研究了用亲电子试剂活化磷烯烃的P 2 C键,作为制备和表征不寻常的有机磷化合物的方法。用HOTf(0.5当量)处理RP?CHtBu(1?a:R = tBu; 1?b:R = 1-金刚烷基)得到二磷鎓盐[RP?CHtBu?PR(CH2tBu)] OTf([2?a] OTf和[2?b] OTf),每个都包含一个三元P2C环。相反,在1?a或1?b中添加MeOTf(0.5当量)可得到二磷鎓盐[RP?CHtBu?P(Me)R?CHtBu] OTf([3?a] OTf和[3?b] OTf)包含四元P2C2杂环。在光谱上鉴定出三氟甲磺酸[[tBuP(CH2tBu)] OTf([5?a] OTf)和三氟甲磺酸[[tBu(Me)P?CHtBu] OTf([7?a] OTf)是形成[2]的中间体分别为[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕获三氟甲磺酸trap中间体,得到磷鎓盐[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf([6αa] OTf)。用过量的MeOTf处理二磷鎓[3αa] OTf,得到[Me2P2CHtBu?PMetBu?CHtBu](OTf)2([4αa](OTf)2)Binap哌啶原料药来自乙烯基N-Ailylic酰胺的恶唑啉:杂交杂环砌块的反应性。

嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作为一类重要的杂环化合物。在融合的嘧啶中,呋喃嘧啶由于具有很广的药物活性,例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化学家的注意。制备呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同试剂合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易获得的起始原料。在我们不断努力构建具有强大抵御细菌活性的稠合恶嗪系统和其他杂环的背景下,本文报道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,3-d]合成中的应用[1,3]恶嗪-4-酮及其通过与不同氮亲核试剂反应转化为呋喃[2,3-d]嘧啶和其他杂环系统。通过将二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2与肼水合物和乙基胺反应制备标题化合物。将形成的吡啶酮3a冷凝与二甲基甲酰胺二甲基缩醛,得到相应的烯胺,其可以通过在乙酸铵的存在下回流通过回流在乙酸中循环到吡啶[3,4-c]吡啶中。 3A与元素硫的反应得到了噻吩吡啶,其用电子较差的烯烃和乙炔反应,得到异喹啉.化合物3a与苄基 - 丙二腈反应,得到异喹啉,得到异喹啉。

β-酮砜已被确立为可用于制备多种含硫化合物的通用试剂。环状β-酮砜是有前途的试剂之一,并且由于它们的可用性以及在合成各种范围的多环砜中的可能应用而特别有用。环状砜基序存在于大量生物活性分子中。根据重要硫吡喃环的取代方式,这类化合物已显示出多种生物活性,范围从抵御炎症和抗病毒到ATP敏感的钾通道(KATP)开放剂。抗青光眼剂Dorzolamide和Metikran甚至成为市售药物。由于其在多组分反应(MCR)中的高反应活性以及在各种S,N-杂环的合成中的广适用性,研究人员对二氢2H-硫代吡喃-3(4H)-1,1-二氧化物1的兴趣不断增长。 MCR被公认为是功能强大且高效的工具,它可以简单且高通量地生成面向硫的杂环化合物的多样性导向库。在这项工作之前,酮砜1已成功用于各种硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通过易于使用的二氢-2H-硫哒卟啉-3(4H) - 1,1-二氧化氧化物,由一锅多组分反应(MCR)制备三系列新的环状砜。作为杂环合成中的一个砌块的5- aminouracil。

从2,4-二氯喹唑啉开始,测试各种用于选择性除去4-氯取代基的方法,包括催化氢化,金属 - 卤素交换,降低金属氢化物,并用三丁基硫丁蛋白氢化物还原 - 后者在激进和中stille型反应。其中,发现有效的方法是STILLE型耦合。此外,实验研究了2-氯喹唑啉的反应性,并发现它作为直接引入2-喹唑啉基部分的通用砌块。讨论了使用氢化三丁基锡作为将2,4-二氯喹唑啉转化为2-氯喹唑啉的温和且选择性的方式的Stille型偶联,以及该杂环结构单元的反应性。开发高极性杂环氨基环丙基构件的可扩展路线。手性膦哌啶产品

苯醌醌桥杂环两性离子作为分子半导体和金属的构建基块。tunephos哌啶相关性质

氨基酸(AAs)价格便宜,容易获得,带有手性碳片段,是不对称合成的必需元素。 它们在生物学上很重要,由氨基(eNH2)和羧酸(eCOOH)基团组成,并且在各自特定的不同位置具有侧链。 它们的双官能度和光学纯度以及其官能团位置的变化使它们成为通用的合成子,可用于构建多种重要的旋光性杂环。氨基酸(AAS)通常被认为是肽和蛋白质的重要​​支架。然而,在过去的几十年中,它们已被用作各种杂环体系的合成的重要合成器,特别是对于应通过不对称合成获得一个特定立体异构体的合成。虽然AAS作为杂环化合成的应用是在1995年广审查的,但许多关于其用于建造各种不同大小的杂交的报告的报告使得该主题是有价值的更新。tunephos哌啶相关性质

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