SYNPHOS哌啶简介

从环丙烷原料1-氨基-1-环丙烷1-氨基-1-环丙烷羰基腈盐酸盐的稳健和可伸缩的往复杂环砌块1-（嘧啶-2-基）环丙烷-1-胺盐酸盐。成功的关键是通过脒中间体的环化和六氟磷酸盐盐的环化构建嘧啶环。在温和条件下进行环化，并以高产率和纯度分离所得的4-克罗嘧啶衍生物。集中优化*终氢化：Pd（OH）（2）/ c作为催化剂和NaOMe的组合，作为在MeOH的1巴H-2压力下的碱，同时切割CBZ基团并在同一地脱氯嘧啶环。将嘧啶环的过度减少至1.0％以下。用HCl酸化后，过滤除去催化剂和NaCl后，终产物以高产率和纯度分离为稳定的灰白色固体。五步序列的总产量为57％。该杂环胺由包含五个亚甲基桥和一个胺桥的六元环组成。SYNPHOS哌啶简介

寻找生物活性化合物是药物合成中的驱动力。由于进入临床研究的大多数新分子都包含至少一个杂环部分-主要是N杂环部分-这些环系统的修饰在药物开发过程中起着重要作用。因此，总是始终需要新颖的杂环系统，以寻找新的命中结构和优化前导化合物。尽管理论上是无限制的，但实际上，由于技术和经济原因，今*有很少数量的杂环可用于药物化学。 我们对新的且易于获得的杂环构件的兴趣来自我们对ongoing吨酮（=二苯并-γ-吡喃酮）衍生物的持续研究，在该研究中，一个苯环被吡唑核取代，另一个苯环被另一个杂环部分取代。这些有趣的亚结构存在于几种生物活性化合物中，例如抗溃疡药amlexanox（Aphthasol™）或A2亚型选择性腺苷受体拮抗剂A 。因此，我们研究了几种合成策略，以促进这种生物学上有趣的支架的改变。虽然我们的主要研究基于合成方法以方便地改变吡唑重要处的取代基（尤其是C-3，N-1和N-2位的取代基），但我们还是将注意力转向了分子骨架的修饰以及在其他位置引入取代基的可能性。这些方法的组合显然将允许访问专门定制的分子。尽管如此，据报道，到目前为止，只有少数骨架-主要是三环骨架，如可能的四个吡啶。上海哌啶结构Zn-II和CD-II复合物的结构多样性和性质，具有柔性二羧酸盐砌块1,3-苯二乙酸和各种杂环共配体。

β-内酰胺是适合于制备各种含氮目标化合物的柔性构件。在研究中，对以往被忽视的4-卤烷基-内酰胺的合成势进行了详细的阐述，重点介绍了不同的单环杂环和双环杂环的制备。第一种方法是通过中间偶氮环或偶氮环离子将这些卤化的构件环转变成立体定界的偶氮环、偶氮环、吡咯环和哌啶。在第二部分中，通过自由基或离子环化协议，开发了1,4-和3,4-融合双环β-内酰胺的新的和立体选择性条目。此外，卤代β-内酰胺的环扩展为官能团化的单环和双环吡咯烷-2-酮，作为环丁基甲基carbenium离子到环戊基carbenium离子重排的aza-类似物。详细阐述了叠氮烷-2-酮和环转化产物的手性反应，包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]叠氮烷-2-酮的合成，以及与哌嗪类、morphine 类和重氮烷类环化的双环β-内酰胺的制备。

（ Diels-Alder反应的工业应用Ifetroban钠是一种选择性的血栓烷受体拮抗剂，已在Ifetroban钠（BMS-180291）的II期临床试验中作为抗血小板药物进行了研究。它们由于具有高亲电性而被用作关键的起始原料，其中β-芳酰基丙烯酸容易与包括氮和碳亲核体在内的亲核体反应，从而根据攻击性亲核体和反应介质（中性）的性质提供环状或正构迈克尔加合物，碱性和酸性）。由于迈克尔加成反应可以被认为是构建环结构的有效串联策略。因此，这些起始原料将用于制备具有3（2H）-哒嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的杂环化合物。4-（4-乙酰氨基/溴苯基）-4-氧鼠2-烯酸与碳亲核试剂的反应取决于亲核试剂和培养基（酸性或碱）的类型提供迈克尔加合物。将加合物2和3用作合成一些杂环化合物的关键原料，其包括哒嗪酮，呋喃酮，1,2-恶唑蛋白-5-1，1.2-二氮腺嘌呤，吡啶和羟基吡啶衍生物。空间因子在区域选择性中起重要作用。通过元素分析和光谱数据阐明了新合成化合物的结构。2-氯喹唑啉。通用杂环砌块的合成与反应性。

嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作为一类重要的杂环化合物。在融合的嘧啶中，呋喃嘧啶由于具有很广的药物活性，例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化学家的注意。制备呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同试剂合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易获得的起始原料。在我们不断努力构建具有强大抵御细菌活性的稠合恶嗪系统和其他杂环的背景下，本文报道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,3-d]合成中的应用[1,3]恶嗪-4-酮及其通过与不同氮亲核试剂反应转化为呋喃[2,3-d]嘧啶和其他杂环系统。通过将二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2与肼水合物和乙基胺反应制备标题化合物。将形成的吡啶酮3a冷凝与二甲基甲酰胺二甲基缩醛，得到相应的烯胺，其可以通过在乙酸铵的存在下回流通过回流在乙酸中循环到吡啶[3,4-c]吡啶中。 3A与元素硫的反应得到了噻吩吡啶，其用电子较差的烯烃和乙炔反应，得到异喹啉.化合物3a与苄基 - 丙二腈反应，得到异喹啉，得到异喹啉。区域选择性非对映异构体迈克尔加合物作为杂环合成中的砌块。PFA哌啶现货供应厂家

哌啶.中文同义词 六氢吡啶六氢吡啶哌啶氮己环一氮六环派盯一氮六圜Ⅲ型聚丙烯聚丙烯(无规共聚) 胡椒啶。SYNPHOS哌啶简介

氨基酸（AAs）价格便宜，容易获得，带有手性碳片段，是不对称合成的必需元素。 它们在生物学上很重要，由氨基（eNH2）和羧酸（eCOOH）基团组成，并且在各自特定的不同位置具有侧链。 它们的双官能度和光学纯度以及其官能团位置的变化使它们成为通用的合成子，可用于构建多种重要的旋光性杂环。氨基酸（AAS）通常被认为是肽和蛋白质的重要​​支架。然而，在过去的几十年中，它们已被用作各种杂环体系的合成的重要合成器，特别是对于应通过不对称合成获得一个特定立体异构体的合成。虽然AAS作为杂环化合成的应用是在1995年广审查的，但许多关于其用于建造各种不同大小的杂交的报告的报告使得该主题是有价值的更新。SYNPHOS哌啶简介

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