螺环相关哌啶相关性质

时间:2021年01月11日 来源:

氨基酸(AAs)价格便宜,容易获得,带有手性碳片段,是不对称合成的必需元素。 它们在生物学上很重要,由氨基(eNH2)和羧酸(eCOOH)基团组成,并且在各自特定的不同位置具有侧链。 它们的双官能度和光学纯度以及其官能团位置的变化使它们成为通用的合成子,可用于构建多种重要的旋光性杂环。氨基酸(AAS)通常被认为是肽和蛋白质的重要​​支架。然而,在过去的几十年中,它们已被用作各种杂环体系的合成的重要合成器,特别是对于应通过不对称合成获得一个特定立体异构体的合成。虽然AAS作为杂环化合成的应用是在1995年广审查的,但许多关于其用于建造各种不同大小的杂交的报告的报告使得该主题是有价值的更新。用于有机半导体的杂环砌块。螺环相关哌啶相关性质

在设计或寻找肽/拟肽化合物时,使用含杂环的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-恶二唑在药物化学中具有广的应用,并且已广用作支架或药效团的一部分,从而导致化合物具有改善的生物学特性。许多含有恶二唑部分的化合物(例如,阿他脲)正在后期临床试验中或已经在市场上推出(例如,阿齐沙坦)。在生物立体异构的背景下,人们早就知道1,2,4-恶二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非经典生物立体异构体,并且在构建肽时可以用作肽键的替代物。模仿已被广报道。尽管肽通常易于代谢降解,但在许多情况下,含1,2,4-恶二唑的替代物与母体肽一样有活性,但比其酯/酰胺对应物具有更高的代谢稳定性。此外,已经描述了几种氨基酸衍生的1,2,4-恶二唑化合物。杂环Ala-glu / I-Gln模拟物,其中羧基酸官能团的一种或两种羧酸官能团被设计和合成设计和合成。提出了一种用于制备正交保护的1,2,4-氧代唑二肽砌块的直接途径。这些化合物构成了一种新的非天然二肽系列,能够整合到生物相关的肽中。该合成从D-谷氨酸开始,选择温和的反应条件以允许形成产物。非手性氮相关哌啶现货供应厂家呋喃布吡喃丙烷的总合成。

通过在微波辐射下与乙酸酐在乙酸酐存在下通过与醋酸酸酐反应易于氰基化的氰基化,以形成相应的氰基乙酰胺2a-c,其凝聚用DMF-DMA,形成与肼水合物反应的相应烯胺4产生氨基吡唑5.此外,氰基乙酰胺2a-c与各种芳基丙二腈反应,得到一种新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外,烯胺4a,b与丙二腈反应,得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a,b。氰基乙酰胺2a,b也与水杨醛反应,得到喹啉衍生物24a,b。此外,氰基乙酰胺2a,b与烯胺酮25a-c反应形成相应的吡啶-2-一个衍生物29a-c。 2A,C与氯化氮氧化鎓氯化物的反应提供与氯乙腈反应的芳基肼30A,B,以形成无循环产物31,其不能进一步环化到相应的4-氨基吡唑。可以获得七种产品的X射线晶体分析,从而确定在这项工作中的建议结构。测试该研究中的大多数合成化合物并评估为抗微生物剂。

使用N-杂环砌块5,5-DI(Pyridin-3-Y1)-3,3-Bi(1,2,4-三唑)(3,3-H(2)次数),四个3-D.具有多种连接的配位聚合物[m(3,3-dbpt)](n),m = co(1),m = ni(2),m = zn(3),和[CD-2(3,3) -dbpt)Cl-2](n)(4)被构建。通过改变**金属离子,3,3-H(2)达特有三种不同的配位模式。因此,1-3是IsoStr发生器的,具有3d 4连接的拓扑,(4(2).8(4))Schlafli符号。 4具有3-D(4,6) - 具有(4(3).6(3))(2)(4(6)。6).8(3))Schlafli符号。 1和2都揭示了弱的反铁磁性行为。另外,3和4分别展示紫色和蓝色发射带。这些结果表明,3,3-H(2)达特是一种优异的多连接接头,用于构建具有有趣结构和性质的MOF。 作为杂环合成的砌块的1-取代的3-二甲基氨基丙醇-2-烯1-烯醇。

吡啶嘧啶是吡啶二嗪家族中重要和研究较多的化合物。此外,许多杂合嘧啶类药物作为抗瘤药具有诱人的化学疗特性。利培酮,SSR6907和ramastine是吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的衍生物,具有抗精神类疾病活性。 Dominguez等。 报道,一些杂合的三环系统表现出显着的抗疟活性。据指出,这类化合物的生物反应性基本上是由于其分子结构中存在吡啶并[1,2-a]嘧啶酮部分[11]。在这些研究的推动下,科学家们策略旨在开发新方法,以使用2-氯-4-4H-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶(1)作为建筑物,合成一些可能具有生物活性的杂环化合物块。一些杂环化合物合成的新方法,例如吡啶嘧啶吡啶嗪衍生物3,吡唑吡啶[1,2-A]嘧啶衍生物4,四唑[1.5-A] [1,8]萘啶衍生物9,吡唑吡啶衍生物[1,2- a]从2-氯-4H-4-氧代 - 吡啶开始的嘧啶衍生物10a,10b,12,吡咯哒嗪[1,2-a]嘧啶衍生物14a,14b,14c,14d和16a,16b [1,2 -A]描述嘧啶(1)。硫代氧化物衍生物作为合成靶杂环化合物的砌块,其抗微生物评估。螺环相关哌啶相关性质

一种杂环砌块的方法:合成含有[5,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4(1H)- 酮部分的新型环形系统。螺环相关哌啶相关性质

由于其高的环应变和反应性,氮丙啶通常被认为是用于合成五元和六元杂环的有价值的底物。与活化的氮丙啶(在氮原子上带有一个吸电子基团)相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上带有一个供电子基团)在文献中受到的关注较少。然而,未活化的氮丙啶与它们的活化对应物相比通常显示出不同的反应性和适用性,为选择性合成多种新的(杂环)氮化合物提供了有趣的机会。非活化的氮丙啶向重要的重要结构如吡咯烷和哌啶的已知转化的主要部分涉及将氮丙啶氮原子掺入新形成的氮杂杂环中。然而,仍然有选择地将未活化的氮丙啶选择性转化为吡咯烷,哌啶和其他杂环的策略,其中氮丙啶单元被部署为亲电子部分,并在远处被(原位生成的)亲核杂原子进行开环。仍然是一个鲜有研究的研究领域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4处理后In(OTf)(3)介导的区域和立体选择性环重排的底物,提供了多种 分别新颖的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶。 所获得的3-氨基哌啶的进一步合成精制导致形成独特且未经探索的构象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。螺环相关哌啶相关性质

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