BIDIME和BIBOP哌啶合成方法

目前关于在离子液体（IL），1-乙基-3-甲基咪唑鎓乙酸盐（[EMIM] OAc）中快速降解关键生物精制结构单元5-羟甲基糠醛（HMF）的研究已导致高度选择性和高效地升级 HMF转化为5,5'-二（羟甲基）呋喃星（DHMF），这是一种很有前途的C-12煤油/喷气燃料中间体。 这种HMF提纯反应是在工业上有利的条件下（即环境气氛和60-80摄氏度）进行的，由N-杂环卡宾（NHC）催化，并在1小时内完成； 该方法选择性地产生DHMF，产率高达98％（通过HPLC或NMR）或87％（未优化的分离产率）。 机理研究产生了四条证据，这些证据支持拟议的卡宾催化循环，用于由乙酸盐IL和NHC催化的这种升级转化。Phe-Gly模拟物的设计，合成和评价：假肽的杂环砌块。BIDIME和BIBOP哌啶合成方法

含有1,3,4-恶二唑，1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物（1-3）具有直接键合到杂环上的羧酸官能团，并且三个衍生物（4-6）在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基，以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin（Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2）和物质P（Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe）中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH（2），SP）。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明，除3个模拟物外，所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品，因为它们对mu受体的亲和力（IC50 = 12-31 nM）与dermorphin本身的亲和力相同（IC50 = 6.2 nM）。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性。结果表明，所测试的化合物保留了其激动剂活性。PFA哌啶化合物价格N-偶氮基甲基酮作为杂环合成的基础：合成新的多官能取代的偶氮基芳基偶氮酚，偶氮基吡啶酮和偶氮基噻吩。

恶唑嘌呤类化合物是一类有趣的化合物，具有出色的性能。大量研究集中在其光物理应用以及用作荧光染料或生物成像中。恶唑草嘌呤的异常结构方面和对手性酰基硼酸酯的研究也已经出现。近来，已经发现含有（阴离子）四面体硼的分子具有显着的医学价值，例如HNE或NLRP3炎性体抑活性。绝大多数已报道的恶唑硼嘌呤是通过用甲硼烷处理水杨醛亚胺以产生硼烷来制备的，其后不易官能化。还可以通过β-二酮与伯胺的缩合反应以及随后与硼烷的反应来合成相关同类物。值得注意的是，在不对称β二酮底物的情况下，缩合步骤中的区域选择性问题限制了后一种方法的使用。尽管有许多报道都围绕着氧杂硼嘌呤产品的性能，但是一旦安装了硼，对其稳定性，反应性以及用于进一步合成转化的潜力的了解就很少。在这种情况下，研究人员寻求新的方法以获取更广的恶唑嘌呤类药物，它们可以以模块化的方式组装，并在后期易于功能化。证明了使用有效的过渡金属催化重排的进入新类的恶唑诺宁。该方法克服了实现乙烯基N-烯丙基酰胺基材的AZA-Claisen重排的合成挑战，从而产生各种高度可改性的恶唑尼碱产品。

由于部分氟化化合物作为药物，农药，聚合物等的广应用，将三氟甲基选择性引入有机分子变得越来越重要。除了开发高选择性三氟甲基化剂外，开发三氟甲基取代的结构单元也是一项挑战。 有机化学的任务。 3,3,3-三氟acetone酸盐或相应的水合物是用于合成三氟甲基取代的杂环的通用双亲电子结构单元。 与1，3-双亲核试剂（如脲，苯酚或苯胺）反应可得到五元环。 与1,4-双亲核试剂（氨基脲，氨基甲酰胺，邻苯二胺）形成六元杂环。3,3,3-三氟acetone酸盐与am的反应可以高收率获得4-羟基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 随后用亚硫酰氯处理这些杂环得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮，其被证明是通用的三氟甲基取代的结构单元。 用多种杂原子和碳亲核试剂取代氯化物是可行的。 用重氮化合物扩环得到三氟甲基取代的嘧啶。烷基化芳烃 - 碳腈作为杂环合成中的砌块。

不断增加的全球能源消耗需要开发有效的能量转换和存储设备。与原始活性碳相比，氮掺杂多孔碳作为超级电容器的电极材料具有优异的电化学性能。在此，容易合成策略，包括苯并咪唑的固态混合，作为氮气和碳的廉价单源前体和氯化锌作为高温溶剂/活化剂，然后是混合物热解（在AR下的T = 700-1000℃ ）被介绍。添加ZnCl2可防止早期升华苯并咪唑并促进碳化和孔产生。在900℃和ZnCl2 /苯并咪唑的碳化温度下获得的样品为2/1（Zbidc-2-900）的重量，特异性表面积为855m（2）g（-1），高N-掺杂水平（10wt％）和宽微孔尺寸分布（类似于1nm）。由于氮官能团的电化学活性的协同优势，Zbidc-2-900作为超级电容器电极显示出332 f g（-1）的大重量电容332 f g（-1）（以1μg（-1））和可移的孔隙度。具有稳健的循环稳定性，高产量和直接合成的优异的电容性能，该碳的高产量和直接合成具有很大的大型能量存储应用的潜力。二氢-2H-噻唑-3（4H） - 1,1-二氧化锆 - 一种用于合成新型硫杂丹杂环系统的多功能组块。BIDIME和BIBOP哌啶合成方法

3,3,3-三氟氟化物与脒的反应 - 新型三氟甲基取代的杂环基块。BIDIME和BIBOP哌啶合成方法

研究了用亲电子试剂活化磷烯烃的P 2 C键，作为制备和表征不寻常的有机磷化合物的方法。用HOTf（0.5当量）处理RP？CHtBu（1？a：R = tBu; 1？b：R = 1-金刚烷基）得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？PR（CH2tBu）] OTf（[2？a] OTf和[2？b] OTf），每个都包含一个三元P2C环。相反，在1？a或1？b中添加MeOTf（0.5当量）可得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？P（Me）R？CHtBu] OTf（[3？a] OTf和[3？b] OTf）包含四元P2C2杂环。在光谱上鉴定出三氟甲磺酸[[tBuP（CH2tBu）] OTf（[5？a] OTf）和三氟甲磺酸[[tBu（Me）P？CHtBu] OTf（[7？a] OTf）是形成[2]的中间体分别为[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕获三氟甲磺酸trap中间体，得到磷鎓盐[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf（[6αa] OTf）。用过量的MeOTf处理二磷鎓[3αa] OTf，得到[Me2P2CHtBu？PMetBu？CHtBu]（OTf）2（[4αa]（OTf）2）BIDIME和BIBOP哌啶合成方法

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。