Garphos相关哌啶原料药

β-酮砜已被确立为可用于制备多种含硫化合物的通用试剂。环状β-酮砜是有前途的试剂之一，并且由于它们的可用性以及在合成各种范围的多环砜中的可能应用而特别有用。环状砜基序存在于大量生物活性分子中。根据重要硫吡喃环的取代方式，这类化合物已显示出多种生物活性，范围从抵御炎症和抗病毒到ATP敏感的钾通道（KATP）开放剂。抗青光眼剂Dorzolamide和Metikran甚至成为市售药物。由于其在多组分反应（MCR）中的高反应活性以及在各种S，N-杂环的合成中的广适用性，研究人员对二氢2H-硫代吡喃-3（4H）-1,1-二氧化物1的兴趣不断增长。 MCR被公认为是功能强大且高效的工具，它可以简单且高通量地生成面向硫的杂环化合物的多样性导向库。在这项工作之前，酮砜1已成功用于各种硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通过易于使用的二氢-2H-硫哒卟啉-3（4H） - 1,1-二氧化氧化物，由一锅多组分反应（MCR）制备三系列新的环状砜。高性能超级电容器纳米多孔碳的杂环砌块的快速转化。Garphos相关哌啶原料药

1,6-二氨基-4-甲基-2-氧代-1-H-吡啶-3,5-二羰基腈1与苯基异氰酸苯酯和异硫氰酸酯衍生物反应，分别产生三唑吡啶衍生物4和5A-C.用三乙酯反流的回流提供亚氨基醚6，在乙醇钠中煮沸，将其环化至7。用碳二硫化碳的1和亚硝酸钠的反应产生四唑哒嗪9.化合物1可以在与α-卤代羰基化合物反应后向相应的吡啶嗪衍生物10-14结合。通过用元素硫的化合物1反应获得噻吩吡啶15。报告了15种开发宽方便的途径的适用性和合成潜力，以独特的多官能取代的异喹啉衍生物进行。因此，化合物15与不同的糖硫磷反应以分别产生异醌衍生物17-22。描述了新合成的结构的化学和光谱验证。DIOP相关哌啶作用用于有机半导体的杂环砌块。

（ Diels-Alder反应的工业应用Ifetroban钠是一种选择性的血栓烷受体拮抗剂，已在Ifetroban钠（BMS-180291）的II期临床试验中作为抗血小板药物进行了研究。它们由于具有高亲电性而被用作关键的起始原料，其中β-芳酰基丙烯酸容易与包括氮和碳亲核体在内的亲核体反应，从而根据攻击性亲核体和反应介质（中性）的性质提供环状或正构迈克尔加合物，碱性和酸性）。由于迈克尔加成反应可以被认为是构建环结构的有效串联策略。因此，这些起始原料将用于制备具有3（2H）-哒嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的杂环化合物。4-（4-乙酰氨基/溴苯基）-4-氧鼠2-烯酸与碳亲核试剂的反应取决于亲核试剂和培养基（酸性或碱）的类型提供迈克尔加合物。将加合物2和3用作合成一些杂环化合物的关键原料，其包括哒嗪酮，呋喃酮，1,2-恶唑蛋白-5-1，1.2-二氮腺嘌呤，吡啶和羟基吡啶衍生物。空间因子在区域选择性中起重要作用。通过元素分析和光谱数据阐明了新合成化合物的结构。

含有1,3,4-恶二唑，1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物（1-3）具有直接键合到杂环上的羧酸官能团，并且三个衍生物（4-6）在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基，以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin（Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2）和物质P（Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe）中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH（2），SP）。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明，除3个模拟物外，所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品，因为它们对mu受体的亲和力（IC50 = 12-31 nM）与dermorphin本身的亲和力相同（IC50 = 6.2 nM）。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性。结果表明，所测试的化合物保留了其激动剂活性。烯胺酮作为杂环合成的砌块：烟酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。

作为在合成各种生物重要性的杂物中的持续研究的一部分，从6-Iodo-2-异丙基-4H-3,1-苯并恶化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作为砌块。苯并嗪酮1与各种试剂如二乙基acetone，叠氮化钠和磷戊磺酰胺的反应产生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行为，形成了喹唑啉酮衍生物8与β-D-葡萄糖五乙酸，乙基2-甲基-5 - （（1s，2r ，3R）-1,2,3,4-四羟基丁基）呋喃-3-羧酸盐，表氯醇和苯二磺酰氯，得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10与乙酸酐的反应导致形成酰化化合物11.通过与苯甲酰phenylacetic acid 乙酯，硫氰酸钾和苯基异硫氰酸苯磺酸的反应来研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行为（[16]）。喹唑啉酮衍生物分别为15,16和18。用氢氧化钠处理化合物16，然后得到盐酸，得到巯基 - 三唑衍生物17.通过元素分析，红外（IR），H-1 NMR，C-13 NMR和质谱证实了新合成的化合物的结构。预先评估一些合成化合物的抗微生物活性。来自乙烯基N-Ailylic酰胺的恶唑啉：杂交杂环砌块的反应性。OX和FeOX相关哌啶作用

呋喃布吡喃丙烷的总合成。Garphos相关哌啶原料药

N-偶氮基甲基酮化合物1a-b和2与2-芳基肼丙烷丙烷3a-c反应，得到多官能取代的唑氮酰基苯酚5和8.在α-卤代酮的存在下，1b和2与Phenylacetic-d7 acid苯氰酸酯的反应得到氮杂噻吩12a，b和13a，b 。用α-卤代酮的20与α-卤代酮-1-基-6-甲基-2-（2-氧丙基磺酰基）烟腈21的反应用于合成缩合吡啶的砌块。将化合物21用二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合，得到噻吩并[2,3-B]吡啶-3-基-N-N，N-二甲基甲脒衍生物22.这将其用氢化钠至1H-噻吩（2,3-B）进一步用氢化钠环化[2,3-B; 4,5-B']双霉素-4-一个衍生物23。Garphos相关哌啶原料药

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的高新技术企业。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内知名医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。