Taniaphos哌啶简介

时间:2021年01月17日 来源:

嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作为一类重要的杂环化合物。在融合的嘧啶中,呋喃嘧啶由于具有很广的药物活性,例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化学家的注意。制备呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同试剂合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易获得的起始原料。在我们不断努力构建具有强大抵御细菌活性的稠合恶嗪系统和其他杂环的背景下,本文报道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,3-d]合成中的应用[1,3]恶嗪-4-酮及其通过与不同氮亲核试剂反应转化为呋喃[2,3-d]嘧啶和其他杂环系统。通过将二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2与肼水合物和乙基胺反应制备标题化合物。将形成的吡啶酮3a冷凝与二甲基甲酰胺二甲基缩醛,得到相应的烯胺,其可以通过在乙酸铵的存在下回流通过回流在乙酸中循环到吡啶[3,4-c]吡啶中。 3A与元素硫的反应得到了噻吩吡啶,其用电子较差的烯烃和乙炔反应,得到异喹啉.化合物3a与苄基 - 丙二腈反应,得到异喹啉,得到异喹啉。N-偶氮基甲基酮作为杂环合成的基础:合成新的多官能取代的偶氮基芳基偶氮酚,偶氮基吡啶酮和偶氮基噻吩。Taniaphos哌啶简介

4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一种可在市场上买到的多反应性结构单元,可以用作杂环定向合成(HOS)的起始原料,从而导致各种稠密的含氮循环。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通过聚合物负载的邻苯二胺制备具有5-7元环的取代的含氮杂环的能力。 将该化合物固定在Rink树脂上,接着进行进一步的氯取代,还原硝基并适当环化,得到苯并咪唑,苯并三唑,喹喔啉酮,苯并二氮杂二酮和琥珀酰亚胺。 所开发的方法适用于各种文库的合成,包括上述类型的杂环,这些杂环在当前的药物发现中具有重要意义。 OX和FeOX哌啶现货供应厂家多六丙烯的合成途径:含有苯氧吡啶型砌块的杂环梯形聚合物的表征。

作为在合成各种生物重要性的杂物中的持续研究的一部分,从6-Iodo-2-异丙基-4H-3,1-苯并恶化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作为砌块。苯并嗪酮1与各种试剂如二乙基acetone,叠氮化钠和磷戊磺酰胺的反应产生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行为,形成了喹唑啉酮衍生物8与β-D-葡萄糖五乙酸,乙基2-甲基-5 - ((1s,2r ,3R)-1,2,3,4-四羟基丁基)呋喃-3-羧酸盐,表氯醇和苯二磺酰氯,得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10与乙酸酐的反应导致形成酰化化合物11.通过与苯甲酰phenylacetic acid 乙酯,硫氰酸钾和苯基异硫氰酸苯磺酸的反应来研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行为([16])。喹唑啉酮衍生物分别为15,16和18。用氢氧化钠处理化合物16,然后得到盐酸,得到巯基 - 三唑衍生物17.通过元素分析,红外(IR),H-1 NMR,C-13 NMR和质谱证实了新合成的化合物的结构。预先评估一些合成化合物的抗微生物活性。

研究了用亲电子试剂活化磷烯烃的P 2 C键,作为制备和表征不寻常的有机磷化合物的方法。用HOTf(0.5当量)处理RP?CHtBu(1?a:R = tBu; 1?b:R = 1-金刚烷基)得到二磷鎓盐[RP?CHtBu?PR(CH2tBu)] OTf([2?a] OTf和[2?b] OTf),每个都包含一个三元P2C环。相反,在1?a或1?b中添加MeOTf(0.5当量)可得到二磷鎓盐[RP?CHtBu?P(Me)R?CHtBu] OTf([3?a] OTf和[3?b] OTf)包含四元P2C2杂环。在光谱上鉴定出三氟甲磺酸[[tBuP(CH2tBu)] OTf([5?a] OTf)和三氟甲磺酸[[tBu(Me)P?CHtBu] OTf([7?a] OTf)是形成[2]的中间体分别为[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕获三氟甲磺酸trap中间体,得到磷鎓盐[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf([6αa] OTf)。用过量的MeOTf处理二磷鎓[3αa] OTf,得到[Me2P2CHtBu?PMetBu?CHtBu](OTf)2([4αa](OTf)2)4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸作为各种杂环支架的固相合成的可能砌块。

乙酰乙酰苯胺1与DMF-DMA反应,得到烯胺酮2。化合物2,在用肼处理时,分别得到吡唑4a和4b,与吡唑衍生物5a和56处理时的吡唑并嘧啶7。另一方面,2与苯并咪唑反应 形成苯并咪唑-2-乙腈,嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17。 2在沸腾的乙酸酐中与马尿酸反应,得到吡啶20。在2与丙二腈的反应中,生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚体化合物21、22和24。 使化合物22与芳基丙二腈进一步反应,得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物处理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29,同时与DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。嘧啶乙酮作为杂环合成的砌块。UREAPhos-METAMORPhos哌啶应用现状

催化离子液体催化离子液体和正杂环碳纤维的有机催化升级。Taniaphos哌啶简介

( Diels-Alder反应的工业应用Ifetroban钠是一种选择性的血栓烷受体拮抗剂,已在Ifetroban钠(BMS-180291)的II期临床试验中作为抗血小板药物进行了研究。它们由于具有高亲电性而被用作关键的起始原料,其中β-芳酰基丙烯酸容易与包括氮和碳亲核体在内的亲核体反应,从而根据攻击性亲核体和反应介质(中性)的性质提供环状或正构迈克尔加合物,碱性和酸性)。由于迈克尔加成反应可以被认为是构建环结构的有效串联策略。因此,这些起始原料将用于制备具有3(2H)-哒嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的杂环化合物。4-(4-乙酰氨基/溴苯基)-4-氧鼠2-烯酸与碳亲核试剂的反应取决于亲核试剂和培养基(酸性或碱)的类型提供迈克尔加合物。将加合物2和3用作合成一些杂环化合物的关键原料,其包括哒嗪酮,呋喃酮,1,2-恶唑蛋白-5-1,1.2-二氮腺嘌呤,吡啶和羟基吡啶衍生物。空间因子在区域选择性中起重要作用。通过元素分析和光谱数据阐明了新合成化合物的结构。Taniaphos哌啶简介

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