高纯度表观遗传抑制剂供应商

 赛庚啶衍生物作为组蛋白甲基转移酶Set7 / 9抑制剂的立体构效关系

   Set7 / 9是组蛋白赖氨酸甲基转移酶，但也被认为与多种病理生理功能有关。我们之前确定了赛庚啶，它具有Set7 / 9抑制剂，具有弯曲的三环二苯并亚戊烯和椅子状N-甲基哌啶部分，具有类似蝴蝶的分子构象。在这项工作中，我们合成了几种衍生物以检查空间结构与***活性的关系。我们发现，即使由于三环的10，11-烯烃键的减少或取代而导致的分子形状的微小变化，通常也会导致***活性的急剧降低。我们的结果不*对开发更有效和选择性的抑制剂有用，而且对新型抑制剂支架的构建也应是有用的。 与肿1瘤的遗传因素相比，可逆的表观遗传变异可以通过化学药物调节，在cancer治1疗中具有广1泛的前景。高纯度表观遗传抑制剂供应商

 扩展交叉复分解以鉴定选择性HDAC抑制剂：合成，生物活性和建模。

   烯烃的不对称交叉复分解作为一种收敛的通用合成策略，允许制备新的小系列人组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂。使用带有Boc保护的异羟肟酸，苯甲酰胺和三苯甲基保护的硫醇的烯烃提供锌结合基团，并使它们与带有芳族封端基团的烯烃反应。一种化合物被鉴定为选择性HDAC6抑制剂。*细胞系中的其他生物学评估表明，它具有刺激上皮标记E-钙粘蛋白和SEMA3F和p21等*****基因表达的能力，表明该化合物可用于肺****。所有11种HDAC同工型上的分子对接用于使观察到的生物学结果合理化。 南通有名的表观遗传抑制剂表观遗传抑制剂可以单独发挥作用，也可以与其他z疗剂结合发挥作用。

螺环异羟肟酸（1-羟基-1,4,8-Triazaspiro [4,5] Decan-2-One的衍生物）的***活性，组蛋白脱乙酰基酶抑制剂

 合成了十个含有药效基团咪唑烷和具有各种取代基的哌啶片段的外消旋螺环异羟肟酸（CHA 1-10，1-羟基-1,4,8-三氮杂螺[4,5]

 decan-2-one衍生物）。已显示CHA（1-10）是培养的乳腺*细胞中组蛋白脱乙酰基酶活性的抑制剂。CHA（1-10）体内抗**活性的研究表明，在顺铂和环磷酰胺的多化学疗法中，这些化合物具有明显的化学增敏抗**活性，并能延长实验动物的寿命。因此，表明螺环异羟肟酸在多化学疗法中具有*****疾病的***潜力。

选择性和非选择性HDAC8抑制剂：***性专利审查

   组蛋白脱乙酰基酶8（HDAC8）是有吸引力的***性***靶标之一。HDAC8已在多种人类**中过表达。因此，HDAC8抑制剂在实体瘤和血液**的***中具有有益作用。不同的HDAC抑制剂进入临床研究的不同阶段。但是，仍然需要对特定HDAC8酶的选择性。在本专利审查中，已详细讨论了许多获得**的选择性和非选择性HDAC8抑制剂及其作为***药的意义。分子应具有修饰的鱼样结构排列，以赋予针对HDAC8的效力和选择性。这项***的专利分析肯定会为设计针对******的选择性HDAC8抑制剂提供新的方面。 本篇关键词: tumor, 表观遗传学, 表观遗传z疗, 联合用药、药物评价...

具有抗**活性的双取代芳族酰胺的异羟肟酸酯基组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的开发

   以前，我们设计并合成了一系列基于双取代芳族酰胺的组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂。在这项研究中，我们报道了CAP区域苯环上的不同酰胺取代了溴原子。**性化合物9d和10k对HDAC1的纳摩尔IC50值较低，比阳性对照SAHA的IC50值低十倍。9d对人A549*细胞的IC50为2.13μM。此外，9d以剂量依赖性方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化。此外，9d显着地将A549细胞阻滞在G2 / M期并诱导A549细胞凋亡。***，分子对接研究使化合物9d的高效性合理化。 研究实例说明了表观遗传学调控在人类ai症中的作用，重点是组蛋白修饰和DNA甲基化。河北库存表观遗传抑制剂

表观遗传变化是动态的，可以被表观遗传抑制剂逆转。高纯度表观遗传抑制剂供应商

基于微型热泳的甲基赖氨酸阅读器蛋白MRG15抑制剂的筛选和表征方法的开发。

   MRG15是包含甲基赖氨酸阅读器染色体结构域的转录因子。尽管其涉及不同的生理和病理状态，但由于缺乏特异性和有效的化学探针，至今尚未完全阐明该蛋白的作用。在这项工作中，我们报告了基于微型热泳（MST）的检测方法的发展，用于研究MRG15-配体结合相互作用。开发完成后，使用小型聚焦文库和UNC1215作为参考化合物验证了该测定方法，从而鉴定了10种MRG15配体，亲和力范围为37.8 nM至59.1μM。因此，我们的方法可靠，便捷，快速并可应用于其他含有甲基化阅读器域的蛋白质，以鉴定新的化学探针。 高纯度表观遗传抑制剂供应商

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。