厦门品牌授权表观遗传抑制剂

时间:2021年02月26日 来源:

 催化修饰组蛋白赖氨酸残基的酶抑制剂:结构,功能和活性

 基因表达部分受表观遗传机制(包括组蛋白修饰酶)控制。一些疾病是由基因表达的改变引起的,可以通过***组蛋白修饰酶来缓解这种疾病。这篇综述涵盖了针对组蛋白赖氨酸修饰的酶抑制剂。我们总结了组蛋白赖氨酸乙酰化,脱乙酰化,甲基化和脱甲基化的酶促机制,并讨论了这些修饰在基因表达和疾病中的生化作用。我们讨论了赖氨酸乙酰化,脱乙酰化,甲基化和脱甲基化的抑制剂,定义了它们的结构-活性关系及其潜在机制。我们表明,即使使用选择性表观遗传酶抑制剂,也可能对基因表达产生脱靶作用。 DNA甲基化与染色质重塑中涉及的各种组蛋白修饰是研究非常多的表观遗传机制之一。厦门品牌授权表观遗传抑制剂

组蛋白脱乙酰基酶抑制剂:缺血/再灌注损伤后神经保护和心脏保护的新策略。

  缺血/再灌注损伤是一个复杂的分子级联反应,会导致有害的细胞损伤和***功能障碍。没有有效药物治疗的中风,突然的心脏骤停和急性心肌梗塞是缺血/再灌注损伤的**常见原因。现有的临床前证据表明,组蛋白脱乙酰基酶抑制剂可能是一种有效,可负担且临床上可行的疗法,可改善缺血/再灌注损伤后的神经和心脏预后。在这篇综述中,我们讨论了缺血/再灌注损伤的病理生理学和表观遗传学调控,并着眼于组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的神经保护和心脏保护作用。 现货表观遗传抑制剂相关性质与遗传损伤相反,表观遗传学改变可能被许多称为epi-药物的小分子逆转。

在血液恶性**中发现了针对G9a和DNMT的前列的可逆双重小分子抑制剂

表观遗传学在**中无可争议的作用以及表观遗传学改变可以逆转的事实促进了表观遗传学药物的发展。在这项研究中,我们设计并合成了有效的新型,选择性和可逆化学探针,该探针同时***G9a和DNMTs甲基转移酶的活性。用先导化合物CM-272体外***血液学**(急性骨髓性白血病-AML,急性淋巴细胞性白血病-ALL和弥漫性大B细胞淋巴瘤-DLBCL),***细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。CM-272可以显着延长AML,ALL和DLBCL异种模型的生存时间。



基于苯基吡咯的HDAC抑制剂:合成,分子建模和生物学研究

目的:组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)调节与**的发生和发展有关的多种蛋白质的表达和活性。 目前,已批准了三种含异羟肟酸酯的HDAC泛抑制剂作为抗**药。 结果:我们在本文中提出了一系列新颖的基于苯并吡咯的衍生物的开发,这些衍生物源于组合计算和药物化学工作,以合理地调节HDAC1 / 6同工型选择性。 确定了HDAC1和HDAC6同工型的体外活性以及所选类似物对组蛋白H3和α-微管蛋白乙酰化水平的影响。 对于选定的化合物,基于细胞的数据证明了对正常细胞有希望的抗**潜力和低毒性。 结论:新开发的化合物**了开发新型***药的宝贵起点。



表观遗传是控制基因组序列信息到蛋白功能和细胞功能的大门,是后天因素以及环境与人体信息交流的途径。

聚(ADP)-核糖聚合酶-1抑制剂**成瘾的潜在***方法

   根据《全国药物使用和健康调查》,截至2008年,近140万美国人在过去12个月中达到了《精神疾病诊断和统计手册》中有关**(任何形式)依赖或滥用的标准。但是,没有获得美国联邦药品管理局(FDA)批准的**使用障碍的***方法。基因调控的改变极大地促进了大脑在结构和功能上的变化,以及由于长期暴露于滥用药物而产生的成瘾表型。**使用障碍的新兴目标会议试图探索*****使用障碍的新目标。会议上提出了一种新靶标Poly(ADP)-核糖聚合酶-1(PARP-1)的作用的证据,本综述将对此进行总结。 除ai细胞中观察到的遗传改变外,还有DNA序列未编码的基因表达中有丝分裂可遗传改变,被称为表观遗传改变。南通表观遗传抑制剂科研应用

表观遗传药物在cancer z疗中作为多效的药物:生物分子方面和临床应用。厦门品牌授权表观遗传抑制剂

组蛋白脱乙酰基酶抑制剂作为针对非小细胞肺*的新型靶向疗法:我们现在在哪里,应该期待什么?   

非小细胞肺*是**常见的肺*类型,占肺*的85-90%,并且是与**相关的死亡的主要原因。尽管过去几年取得了进展,但是不良的预后仍然是一个挑战,需要进一步研究和开发新型抗*****。**近,已经出现了组蛋白脱乙酰基酶在基因表达中的作用,显示出它们对组蛋白和其他非组蛋白靶蛋白的乙酰化的调节及其在染色质组织中的作用,而其抑制剂组蛋白脱乙酰基酶抑制剂被认为具有一定的活性。在包括非小细胞肺*在内的各种恶性**中的潜在***作用。 厦门品牌授权表观遗传抑制剂

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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