哌啶合成方法

性质与稳定性：1.本品是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件为60℃/4h。2.用作橡胶硫化促进剂，以及止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。3.用作聚丙烯腈抽丝用溶剂，有机合成用溶剂，活性亚甲基与醛反应的催化剂，烯烃聚合的催化剂，环氧树脂固化剂，蒸气设备的防腐剂以及合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、橡胶硫化促进剂等。也用于医药工业。4. 用作分析试剂，也用于制药工业和有机合成。5.是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件为60℃/4h。也用作橡胶硫化促进剂、烯烃聚合催化剂、聚丙烯腈抽丝及有机合成用溶剂。医药上用作制造硝酸哌啶、盐酸哌啶止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。亦可用作合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、蒸气设备防腐剂等。2-芳酰肼腈作为杂环合成的砌块。哌啶合成方法

乙酰二羧酸二甲酯（DMAD）是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。它是一种特权和优势的分子，其在杂环中容易且实际地参与。由于存在两种酯吸电子基团，DMAD容易经历迈克尔添加，然后杂环化以提供具有不同环尺寸的通用杂环化合物。 DMAD在温和条件下进行Diels-Alder反应，得​​到杂环，其不能通过常规杂环容易地合成。使用DMAD开通了珍贵的网关，以合成一些重要的融合环杂环系统，既不通过替代路径易于获得，也不是通过使用市售的起始材料来获得。近来科学家正尝试突出DMAD在各种杂环化合物的合成中的应用。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相关哌啶作用新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作为构建杂环系统的砌块。

合成方法：6.NHD-99新型加氢催化剂催化工艺：①NHD-99催化剂制备 将配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于烧杯中，搅拌下加入金属氧化物载体，加热升温至90℃左右，加入尿素，出现沉淀。保温搅拌1～2h，冷却降温至40～50℃，过滤。用热水洗涤滤饼，然后在120℃下烘干10～14h。粉碎后煅烧，然后在450℃下用氢气还原。使用前将催化剂吸附规定量的稳定剂，再在空气中于90℃左右下处理5～6h。②工艺过程 在一个带搅拌、温度计和通气管的不锈钢电加热高压反应釜中，将计算量的无水吡啶和甲醇(等质量比)、NHD-99催化剂(投料量的10%)置于反应釜中，密闭，氮气试漏，氢气置换完毕，加热升温至温度达170℃，通入氢气进行反应。反应压力6.5MPa，时间6h，反应完成后冷却降温，氮气置换后出料。滤出催化剂，装瓶供下次实验用。滤液送去精馏。在常压下回收溶剂和吡啶，然后截取102～108℃的馏分为产品。收率在96%以上。

非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶：机理探索：接来下是反应机理研究。加入当量的自由基捕获剂TEMPO和 BHT, 反应没有受到影响，由此可以推断该反应不涉及自由基参与的过程。这一实验结果与之前报道的TEMPO氧胺盐介导的苄基醚的氧化断裂的机理相一致。因此，作者推测反应首先是通过四氢吡啶17中的氢转移给氧胺盐18中的氧原子，从而生成N-酰基亚胺20，而这一过程很有可能是通过17和18形成电子给体-受体复合物19来实现的(Scheme 6)。对于简单的四氢吡啶中C-H官能化的顺式选择性可以作如下解释：α，β-不饱和N-酰基亚胺20以椅式平面的构象存在(21a)，R基团处于直立键上，从而避免R基团和酰基的烯丙位1,2-张力，因此，亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻21a的C2，从而得到顺式2,6-取代的四氢吡啶 22。而对于双环四氢吡啶类似物23，产物的立体构型完全相反，这可能是由于亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻N-酰基亚胺25的C2，从而主要得到反式2,6-取代的异构体26。哌啶的注意事项：建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具（较全罩）。

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构片段，并且已经开发了多种立体选择性构建或修饰哌啶环的方法。此外，哌啶的N-(杂)芳基化已成为制备各种候选药物的基本策略。传统上，构建C(sp2)-N键主要通过SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应（Scheme 1a），但其适用范围均有诸多限制。因此，开发合成N-(杂)芳基哌啶的替代方法具有重要意义。目前，已经报道了多种用于构建哌啶的环化策略，但其通用性较差、区域或立体化学控制较难、需要保护基操作或多步底物合成。来自乙烯基N-Ailylic酰胺的恶唑啉：杂交杂环砌块的反应性。Mandyphos相关哌啶作用

聚卤代硝基丁二烯作为多功能砌块，用于生物可靶向替代的N-杂环化合物。哌啶合成方法

含有哌啶环的在研药物分子：在研的药物中也有很多含有哌啶环作为药效团，在增强与靶点的互相作用以及改善药代动力学性质等方面发挥着重要的作用。Ferro等人研究了4-(4-氟苄基)哌啶作为新的酪氨酸酶克制剂片段来预防黑色素瘤。化合物1中的哌啶环与His263能够形成p-p键的相互作用，其单酚氧化酶活性IC50为 5.11± 0.36，二酚氧化酶活性IC50为7.56± 1.90，是较有效的酪氨酸酶克制剂。并且，化合物1的苄基部分中的氟原子对克制酪氨酸酶起到重要作用。哌啶合成方法

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