PHOX哌啶研究进展
苯乙哌啶”是什么药,修复什么病又名叫什么:地芬诺酯(苯乙哌啶)Diphenoxylate作用与用途本品可直接作用于肠平滑肌,通过克制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱肠蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,使肠内容物通过迟缓,利于肠液的再吸收,显示较强的止泻作用。适用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎。待腹泻控制后,本品尚对溃疡性结肠炎、放射性肠炎有效。偶有恶心、头晕、嗜睡、抑郁、皮疹、腹胀甚至肠扩张。复方苯乙哌啶中毒的修复:主要用于急慢性腹泻及慢性肠炎,止泻作用明显,易造成小儿误服中毒修复方法 对服药小于12h的患儿均给予洗胃,导泻等常规修复后给予输液,此时立即予纳络酮修复,症状不缓解,中重度患儿予吸氧,降颅压减轻脑水肿,并纠正酸中毒,营养心肌及脑细胞等修复,需要纳络酮小剂量10~20μg·kg-1 ·h-1,以防再次发生呼吸克制。用于有机半导体的杂环砌块。PHOX哌啶研究进展
哌啶又称六氢吡啶、氮己环、胡椒环,英文名称piperidine、hexahydropyridine。无色液体,有特殊气味和皂感。密度0.8622g/cm3。熔点-7℃。沸点106℃。闪点16.11℃。折射率1.4534。能与水混和。溶于醇、苯、氯仿等。呈强碱性。中等毒性,可经消化道、呼吸道和皮肤吸收。遇高热分解产生有毒的氧化氮气体。能与氧化剂发生强烈反应。遇明火燃烧,并放出有毒气体。与酸成盐,化学性质与脂肪仲胺相似一种强有机碱,与无机酸作用生成盐。PHOX相关哌啶相关性质N-偶氮基甲基酮作为杂环合成的基础:合成新的多官能取代的偶氮基芳基偶氮酚,偶氮基吡啶酮和偶氮基噻吩。
含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤,提高合成的高效性。但实现这一过程需要克服如下难题:(1)避免具有Lewis碱性的含氮杂环与催化剂结合导致其失活;(2)避免氢化的同时发生脱氟副反应。使用吡啶盐代替吡啶可以避免催化剂中毒,但该类底物发生氢化时可伴随着脱氟的发生。德国明斯特大学的Frank Glorius教授团队曾经利用铑-环(烷基)(氨基)卡宾(CAAC)配体络合物催化氟代芳香烃氢化以高效合成氟代环己烷,实验操作方便、简单易行(点击阅读相关)。近日,他们又实现了在铑催化剂作用下氟代吡啶的去芳构化-氢化反应,一锅法选择性合成目标产物。该方法可用于高非对映选择性合成全顺式多氟化哌啶,还可用于制备多氟代离子液体。相关工作发表在Nature Chemistry 上。
苯氧乙基哌啶/吗啉衍生物作为胆碱酯酶的PAS和CAS抑制剂:对未来药物设计的见解。乙酰胆碱酯酶(AChE)催化Aβ肽转化为其聚集形式,而AChE的**阴离子位点(PAS)主要参与此现象。此外,多奈哌齐的催化活性位点(CAS)刺激乙酰胆碱(ACh)的分解,胆碱能突触中ACh的消耗在AD患者的大脑中已得到充分证实。在这项研究中,合成了一组带有苯氧基乙胺的化合物,并评估了它们对电鳗AChE(eeAChE)和马丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)的***活性。分子动力学(MD)用于记录比较好化合物与人胆碱酯酶(hAChE和hBuChE)以及作为药物的多奈哌齐的结合相互作用。体外结果表明,化合物5c能够***eeAChE活性,IC50为0.50μm,而对高达100μm的eqBuChE则没有***活性。同样由于其容易合成,对eeAChE的小的结构和高的选择性,化合物5c将在即将进行的研究中非常有趣。化合物5c和7c的主要相互作用部分(分别是***的eeAChE和eqBuChE抑制剂)与赋予AChE和BuChE***选择性的受体相互作用的主要部分已被鉴定,讨论并与多奈哌齐的相互作用进行比较。同样在MD模拟过程中,***发现像多奈哌齐这样的底物与双CAS和PAS或*与CAS区域的结合可能会对AChE的色氨酸两亲四聚化(WAT)域附近的4-α螺旋束产生***作用聚卤代硝基丁二烯作为多功能砌块,用于生物可靶向替代的N-杂环化合物。
哌啶醇(简称哌啶醇)是合成受阻胺类光稳定剂的重要中间体,还可作为漂白剂、润滑剂、医药、阻聚剂、环氧树脂交联剂等[3],是一种重要的化工原料.据中国化工报[4]报道:到2005年国内对光稳定剂的需求将达到2000t以上,加上其他方面的需求,2005年和2010年我国光稳定剂的需求量将分别超过3500t和5000t.以2,2,6,6四甲基4哌啶酮(简称哌啶酮)为原料合成哌啶醇有电化学合成法[5,6]、催化氢化法、化学还原法.目前国内工业上采用催化氢化法,反应收率高达96.5%[1],但需在高温、高压条件下催化加氢,对设备要求高,工艺过程中有一定的危险性;电化学合成法具有选择性好、产品单一、易分离、电解液可循环使用的特点,克服了催化氢化法的缺陷.在较佳条件下哌啶醇的平均产率为95.4%,产品纯度达99%以上。烷基化芳烃 - 碳腈作为杂环合成中的砌块。Josiphos哌啶
哌啶储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。PHOX哌啶研究进展
哌啶是一种饱和杂环仲胺,是重要的药效团以及优势骨架,具有多种生物活性,如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样,哌啶能够与靶标形成额外的互相作用,能够轻易穿过细胞膜,解决耐药性问题,能够增加药物分子的水溶解性,是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。PHOX哌啶研究进展
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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
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