SKP相关哌啶相关性质

时间:2021年03月04日 来源:

苯乙哌啶”是什么药,修复什么病又名叫什么:地芬诺酯(苯乙哌啶)Diphenoxylate作用与用途本品可直接作用于肠平滑肌,通过克制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱肠蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,使肠内容物通过迟缓,利于肠液的再吸收,显示较强的止泻作用。适用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎。待腹泻控制后,本品尚对溃疡性结肠炎、放射性肠炎有效。偶有恶心、头晕、嗜睡、抑郁、皮疹、腹胀甚至肠扩张。复方苯乙哌啶中毒的修复:主要用于急慢性腹泻及慢性肠炎,止泻作用明显,易造成小儿误服中毒修复方法 对服药小于12h的患儿均给予洗胃,导泻等常规修复后给予输液,此时立即予纳络酮修复,症状不缓解,中重度患儿予吸氧,降颅压减轻脑水肿,并纠正酸中毒,营养心肌及脑细胞等修复,需要纳络酮小剂量10~20μg·kg-1 ·h-1,以防再次发生呼吸克制。哌啶储存注意事项:禁止使用易产生火花的机械设备和工具。SKP相关哌啶相关性质

哌啶是怎样生产的:1。由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中,加热至50℃时通入氢气,继续加热通氢,直至200℃,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤,取滤液分馏,收集102-108℃馏出液,即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中,加热,投入金属钠,反应结束后,用水蒸气蒸馏,蒸出哌啶和乙醇,用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐,用氢氧化钠处理,可获得游离的哌啶。 2。以吡啶为原料,经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍,温度从50℃逐步升到200℃,压力较高达5~7 MPa。通氢气至不吸收为止,反应液过滤,滤液蒸馏收集102~108℃馏分即为产品。PFA相关哌啶现货供应厂家哌啶是一种无色液体,具有令人讨厌的气味,是典型的胺类。

哌啶环在药物结构优化中的应用:1. 哌啶环增加药物的水溶性:除了作为药物药效团的一部分,哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如,4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂,但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑,这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。2.哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白,常在瘤细胞中过度表达,是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层,而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。

性质与稳定性:1.本品是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一,用量为每100份树脂加15份,固化条件为60℃/4h。2.用作橡胶硫化促进剂,以及止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。3.用作聚丙烯腈抽丝用溶剂,有机合成用溶剂,活性亚甲基与醛反应的催化剂,烯烃聚合的催化剂,环氧树脂固化剂,蒸气设备的防腐剂以及合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、橡胶硫化促进剂等。也用于医药工业。4. 用作分析试剂,也用于制药工业和有机合成。5.是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一,用量为每100份树脂加15份,固化条件为60℃/4h。也用作橡胶硫化促进剂、烯烃聚合催化剂、聚丙烯腈抽丝及有机合成用溶剂。医药上用作制造硝酸哌啶、盐酸哌啶止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。亦可用作合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、蒸气设备防腐剂等。哌啶基哌啶泄露应急处理:用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所。

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下,反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化,反应可在乙腈或甲醇中发生,并可规模化到>1 M浓度,而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基,3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶,哌啶N烷基化、芳基化,以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物,但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。对于烷基取代2号位,作者发现CySH比PhSH更能促进差向异构化,可能是CySH的S-H键解离能与烷基取代哌啶C-H键解离能更匹配。高性能超级电容器纳米多孔碳的杂环砌块的快速转化。Taniaphos相关哌啶化合物价格

哌啶基哌啶泄露应急处理:小量泄漏:尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。SKP相关哌啶相关性质

含有哌啶环的在研药物分子:在研的药物中也有很多含有哌啶环作为药效团,在增强与靶点的互相作用以及改善药代动力学性质等方面发挥着重要的作用。Ferro等人研究了4-(4-氟苄基)哌啶作为新的酪氨酸酶克制剂片段来预防黑色素瘤。化合物1中的哌啶环与His263能够形成p-p键的相互作用,其单酚氧化酶活性IC50为 5.11± 0.36,二酚氧化酶活性IC50为7.56± 1.90,是较有效的酪氨酸酶克制剂。并且,化合物1的苄基部分中的氟原子对克制酪氨酸酶起到重要作用。SKP相关哌啶相关性质

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