手性膦相关哌啶相关性质

哌啶的生产工艺：由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中，加热至50℃时通入氢气，继续加热通氢，直至200℃，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤，取滤液分馏，收集102-108℃馏出液，即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中，加热，投入金属钠，反应结束后，用水蒸气蒸馏，蒸出哌啶和乙醇，用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐，用氢氧化钠处理，可获得游离的哌啶。吡啶的用途：主要在医药工业中用于制备硝酸哌啶、盐酸哌啶等药物。也用于橡胶工业和塑料工业的有机合成。还用作环氧树脂固化剂。作为化学试剂，主要用于检定钴、金等。P = C键作为三元杂环阳离子的砌块：合成，结构和机械研究。手性膦相关哌啶相关性质

4-哌啶基哌啶：泄露应急处理：1.作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序：2.建议应急处理人员戴携气式呼吸器，穿防静电服，戴橡胶耐油手套。3.禁止接触或跨越泄漏物。4.作业时使用的所有设备应接地。5.尽可能切断泄漏源。6.消除所有点火源。7.根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区，无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。环境保护措施：1.收容泄漏物，避免污染环境。防止泄漏物进入下水道、地表水和地下水。2.泄漏化学品的收容、清理方法及所使用的处置材料：3.小量泄漏：尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。禁止冲入下水道。4.量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖，克制蒸发。用防爆泵转移至槽车或专门收集器内，回收或运至废物处理场所处置。Mandyphos相关哌啶结构基于N-杂环砌块的功能性三嗪框架。

哌啶环在药物结构优化中的应用：1. 哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂，但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。2.哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在瘤细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层，而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。

光介导的通用哌啶非对映异构体差向异构化方法得到热力学稳定产物：以1a-syn为底物对反应条件进行了优化，反应可在乙腈或甲醇中发生，并可规模化到>1 M浓度，而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基，3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶，哌啶N烷基化、芳基化，以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物，但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。对于烷基取代2号位，作者发现CySH比PhSH更能促进差向异构化，可能是CySH的S-H键解离能（Bond Dissociation Energy BDE）与烷基取代哌啶C-H键解离能更匹配。哌啶储存注意事项：禁止使用易产生火花的机械设备和工具。

性质与稳定性：1.本品是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件为60℃/4h。2.用作橡胶硫化促进剂，以及止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。3.用作聚丙烯腈抽丝用溶剂，有机合成用溶剂，活性亚甲基与醛反应的催化剂，烯烃聚合的催化剂，环氧树脂固化剂，蒸气设备的防腐剂以及合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、橡胶硫化促进剂等。也用于医药工业。4. 用作分析试剂，也用于制药工业和有机合成。5.是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件60℃/4h。也用作橡胶硫化促进剂、烯烃聚合催化剂、聚丙烯腈抽丝及有机合成用溶剂。医药上用作制造硝酸哌啶、盐酸哌啶止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。亦可用作合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、蒸气设备防腐剂等。N-杂环碳烯催化的硝基烯烃反应：合成重要的结构单元。DIOP相关哌啶合成

1-（N，N-二甲基氨基）-2-（N-苯基氨基酰基）-1-丁烯-3-作为合成杂环化合物的砌块。手性膦相关哌啶相关性质

含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤，提高合成的高效性。但实现这一过程需要克服如下难题：（1）避免具有Lewis碱性的含氮杂环与催化剂结合导致其失活；（2）避免氢化的同时发生脱氟副反应。使用吡啶盐代替吡啶可以避免催化剂中毒，但该类底物发生氢化时可伴随着脱氟的发生。德国明斯特大学的Frank Glorius教授团队曾经利用铑-环（烷基）（氨基）卡宾（CAAC）配体络合物催化氟代芳香烃氢化以高效合成氟代环己烷，实验操作方便、简单易行（点击阅读相关）。近日，他们又实现了在铑催化剂作用下氟代吡啶的去芳构化-氢化反应，一锅法选择性合成目标产物。该方法可用于高非对映选择性合成全顺式多氟化哌啶，还可用于制备多氟代离子液体。相关工作发表在Nature Chemistry 上。手性膦相关哌啶相关性质

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

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