PHOX哌啶结构

哌啶在药物分子设计中的应用：哌啶是一种饱和杂环仲胺，是重要的药效团以及优势骨架，具有多种生物活性，如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样，哌啶能够与靶标形成额外的互相作用，能够轻易穿过细胞膜，解决耐药性问题，能够增加药物分子的水溶解性，是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。美国FDA批准药物数据库的分析显示，59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中，含有哌啶环的药物较多，其次是吡啶和哌嗪。哌啶在药物分子设计中的应用：哌啶是一种饱和杂环仲胺。是重要的药效团以及优势骨架。PHOX哌啶结构

由吡啶电解还原制成。精制方法：1、将派啶所含水分通过共沸蒸馏除去后，收集106℃的馏分。沸点117℃的馏分为四氢吡啶。也可以将哌啶制成N-亚硝基化合物或N-苯甲酰衍生物，通过氧化除去不饱和物质后再水解重新得到哌啶。2、吡啶经电解还原可得哌啶，然后再用氢氧化钾脱水，精馏提纯。NHD-99新型加氢催化剂催化工艺①NHD-99催化剂制备 将配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于烧杯中，搅拌下加入金属氧化物载体，加热升温至90℃左右，加入尿素，出现沉淀。保温搅拌1～2h，冷却降温至40～50℃，过滤。用热水洗涤滤饼，然后在120℃下烘干10～14h。粉碎后煅烧，然后在450℃下用氢气还原。使用前将催化剂吸附规定量的稳定剂，再在空气中于90℃左右下处理5～6h。②工艺过程 在一个带搅拌、温度计和通气管的不锈钢电加热高压反应釜中，将计算量的无水吡啶和甲醇(等质量比)、NHD-99催化剂(投料量的10%)置于反应釜中，密闭，氮气试漏，氢气置换完毕，加热升温至温度达170℃，通入氢气进行反应。NORPhos哌啶应用哌啶的注意事项：使用防爆型的通风系统和设备。

哌啶的注意事项：危险性概述健康危害：对眼睛和皮肤有强烈刺激性并是升压剂。小剂量可刺激交感和副交感神经节，大剂量反而有克制作用，误服后可引起虚弱、恶心、流涎、呼吸困难、肌肉瘫痪和窒息。燃爆危险：该品易燃，具强刺激性。急救措施皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。食入：饮足量温水，催吐。就医。

氟哌啶醇：有关物质 避光操作。取本品约50mg，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相定量稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（50：50)(用磷酸调节PH值至4.0)为流动相；检测波长为220nm。氟哌啶醇峰的保留时间约为13分钟，氟哌啶醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。量取对照溶液15µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各15µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。哌啶基哌啶操作注意事项：倒空的容器可能残留有害物。

哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在瘤细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层，而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。二氢-2H-噻唑-3（4H） - 1,1-二氧化锆 - 一种用于合成新型硫杂丹杂环系统的多功能组块。DuPHOS和BPE哌啶相关产品

哌啶基哌啶泄露应急处理：作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序。PHOX哌啶结构

合成方法：1.将吡啶与兰尼镍催化剂混合均匀后置于高压釜中，以氢气置换釜中空气，加热至50℃通氢气5000 kPa，继续加热至150℃搅拌，压力逐渐减至1000kPa，温度继续升至150～200℃，加氢气至7000kPa，反应后压力降至1000kPa，于200℃时再通氢气至7000kPa，通氢气约6～7次至不再吸收氢气为止。待反应液降至70℃左右降压，取上层清液过滤，滤液进行分馏得产品。2.由吡啶电解还原制成。精制方法：将派啶所含水分通过共沸蒸馏除去后，收集106℃的馏分。沸点117℃的馏分为四氢吡啶。也可以将哌啶制成N-亚硝基化合物或N-苯甲酰衍生物，通过氧化除去不饱和物质后再水解重新得到哌啶。PHOX哌啶结构

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

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