杂环化合物哌啶研究进展

时间:2021年03月16日 来源:

取代的哌啶的制作方法:取代的脈啶本发明涉及新的取代的哌啶,其制备方法,其用于修复和/或预防疾病的应用和其用于生产修复和/或预防疾病,特别是心血管疾病和瘤疾病的药物的应用。凝血细胞(血小板)是在生理止血法中和在血栓栓塞疾病中的重要因素。特别是在动脉系统中,血小板在血组分和血管壁之间的配合物相互作用中具有中心重要性。通过富血小板的血栓的形成,不需要的血小板活化可能导致血栓栓塞疾病和血栓形成并发症, 伴随危急生命的状况。一种较有效力的血小板活化剂是血液凝固蛋白酶凝血酶,其在损伤的血管壁形成并且其,除血纤维蛋白形成之外,导致血小板,内皮细胞和间充质细胞。哌啶基哌啶储存注意事项:排风系统应设有导除静电的接地装置。杂环化合物哌啶研究进展

苯氧乙基哌啶/吗啉衍生物作为胆碱酯酶的PAS和CAS抑制剂:对未来药物设计的见解。乙酰胆碱酯酶(AChE)催化Aβ肽转化为其聚集形式,而AChE的**阴离子位点(PAS)主要参与此现象。此外,多奈哌齐的催化活性位点(CAS)刺激乙酰胆碱(ACh)的分解,胆碱能突触中ACh的消耗在AD患者的大脑中已得到充分证实。在这项研究中,合成了一组带有苯氧基乙胺的化合物,并评估了它们对电鳗AChE(eeAChE)和马丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)的***活性。分子动力学(MD)用于记录比较好化合物与人胆碱酯酶(hAChE和hBuChE)以及作为药物的多奈哌齐的结合相互作用。体外结果表明,化合物5c能够***eeAChE活性,IC50为0.50μm,而对高达100μm的eqBuChE则没有***活性。同样由于其容易合成,对eeAChE的小的结构和高的选择性,化合物5c将在即将进行的研究中非常有趣。化合物5c和7c的主要相互作用部分(分别是***的eeAChE和eqBuChE抑制剂)与赋予AChE和BuChE***选择性的受体相互作用的主要部分已被鉴定,讨论并与多奈哌齐的相互作用进行比较。同样在MD模拟过程中,***发现像多奈哌齐这样的底物与双CAS和PAS或*与CAS区域的结合可能会对AChE的色氨酸两亲四聚化(WAT)域附近的4-α螺旋束产生***作用tunephos哌啶化合物价格哌啶基哌啶操作注意事项:如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。

合成方法:1.由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中,加热至50℃时通入氢气,继续加热通氢,直至200℃,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤,取滤液分馏,收集102-108℃馏出液,即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中,加热,投入金属钠,反应结束后,用水蒸气蒸馏,蒸出哌啶和乙醇,用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐,用氢氧化钠处理,可获得游离的哌啶。2.以吡啶为原料,经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍,温度从50℃逐步升到200℃,压力较高达5~7 MPa。通氢气至不吸收为止,反应液过滤,滤液蒸馏收集102~108℃馏分即为产品。

哌啶的生产工艺:由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中,加热至50℃时通入氢气,继续加热通氢,直至200℃,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤,取滤液分馏,收集102-108℃馏出液,即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中,加热,投入金属钠,反应结束后,用水蒸气蒸馏,蒸出哌啶和乙醇,用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐,用氢氧化钠处理,可获得游离的哌啶。吡啶的用途:主要在医药工业中用于制备硝酸哌啶、盐酸哌啶等药物。也用于橡胶工业和塑料工业的有机合成。还用作环氧树脂固化剂。作为化学试剂,主要用于检定钴、金等。哌啶基哌啶操作注意事项:倒空的容器可能残留有害物。

取代的哌啶的制作方法:1.下式化合物2.根据权利要求1的式(I)化合物,特征在于R1是三氟甲基,2,2,2-三氟乙基,三氟甲氧基或者乙基, R2是2-甲氧基乙-1-基,环丙基或者1-甲氧基环丙-1-基, R3是下式的基团3.根据权利要求1或者2的化合物,特征在于R1是三氟甲氧基,R2是2-甲氧基乙-1-基或者环丙基, R3是下式的基团4.根据权利要求书1-3之任何一项的化合物,其中苯基取代基和1,2,4-_二唑-5-基取代基,其连接到哌啶环,在彼此的顺位。5.制备根据权利要求1的式(I)化合物或者一种它的盐,它的溶剂化物或者它的盐的溶剂化物的方法,特征在于[A]下式化合物。哌啶储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。Walphos哌啶作用

哌啶基哌啶泄露应急处理:建议应急处理人员戴携气式呼吸器。杂环化合物哌啶研究进展

在较佳条件下,作者研究了(多)氟代吡啶类化合物去芳构化-氢化反应的底物适用范围。活性较低的底物可以通过增加催化剂的负载量或者升高温度来提高产率。比如顺式3,5-二氟哌啶盐酸盐(4)通常需要六步才能合成,而利用该方法两步即可得到单一的非对映异构体(d.r.>99:1)。产物可以使用柱层析色谱法进行分离。另外,核磁共振(NMR)分析结果证明,4倾向于1,3-双直立键构象(1,3-diaxial behaviour),这种特征在1的类似物中也存在。优先采用双直立键构象可能是因为存在偶极相互作用(C–F...HN+)。杂环化合物哌啶研究进展

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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