手性膦哌啶

时间:2021年04月25日 来源:

非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶:机理探索:接来下是反应机理研究。加入当量的自由基捕获剂TEMPO和 BHT, 反应没有受到影响,由此可以推断该反应不涉及自由基参与的过程。这一实验结果与之前报道的TEMPO氧胺盐介导的苄基醚的氧化断裂的机理相一致。因此,作者推测反应首先是通过四氢吡啶17中的氢转移给氧胺盐18中的氧原子,从而生成N-酰基亚胺20,而这一过程很有可能是通过17和18形成电子给体-受体复合物19来实现的(Scheme 6)。对于简单的四氢吡啶中C-H官能化的顺式选择性可以作如下解释:α,β-不饱和N-酰基亚胺20以椅式平面的构象存在(21a),R基团处于直立键上,从而避免R基团和酰基的烯丙位1,2-张力,因此,亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻21a的C2,从而得到顺式2,6-取代的四氢吡啶 22。而对于双环四氢吡啶类似物23,产物的立体构型完全相反,这可能是由于亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻N-酰基亚胺25的C2,从而主要得到反式2,6-取代的异构体26。哌啶在药物分子设计中的应用:哌啶是一种饱和杂环仲胺。是重要的药效团以及优势骨架。手性膦哌啶

苯乙哌啶”是什么药,修复什么病又名叫什么:地芬诺酯(苯乙哌啶)Diphenoxylate作用与用途本品可直接作用于肠平滑肌,通过克制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱肠蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,使肠内容物通过迟缓,利于肠液的再吸收,显示较强的止泻作用。适用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎。待腹泻控制后,本品尚对溃疡性结肠炎、放射性肠炎有效。偶有恶心、头晕、嗜睡、抑郁、皮疹、腹胀甚至肠扩张。复方苯乙哌啶中毒的修复:主要用于急慢性腹泻及慢性肠炎,止泻作用明显,易造成小儿误服中毒修复方法 对服药小于12h的患儿均给予洗胃,导泻等常规修复后给予输液,此时立即予纳络酮修复,症状不缓解,中重度患儿予吸氧,降颅压减轻脑水肿,并纠正酸中毒,营养心肌及脑细胞等修复,需要纳络酮小剂量10~20μg·kg-1 ·h-1,以防再次发生呼吸克制。DIPAMP哌啶作用哌啶注意事项:如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。

以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中,2% (摩尔百分比)三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶,反应温度180°C,5小时,得率79%(J0C,1981,46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中,以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂,以较 高的得率从戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高,有大量高沸点副产物,从而给产品的精制和回收带来了很大的困难,并提高了生产成 本;而以贵金属为催化剂的哌啶合成方法虽然得率提高了,但是催化剂价格昂贵,反应条件 苛刻,不具有大规模工业生产的潜力。

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下,反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化,反应可在乙腈或甲醇中发生,并可规模化到>1 M浓度,而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基,3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶,哌啶N烷基化、芳基化,以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物,但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶的制备方法技术:工业上,哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:已知钙拮抗药如硝苯吡啶、异搏定和硫氮酮具有抗pberipheral钙吸收的活性,如抗血管和心脏中钙吸收的活性,然而,这些拮抗药只显示了极低的抗脑细胞中钙超载负的活性。因此,本发明的一个目的是提供具有抗脑细胞中钙超负载活性的新化合物。本发明的新化合物是具有通式I的哌啶类化合物及其与药物上可接受的酸形成的盐其中R是可选择地被取代基团取代的3,4-亚甲基二氧苯基、芳基或杂芳基,这些取代基团是一个或多个卤素,C1-6-烷氧基,可选择地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基,氰基,单或多卤代的C1-6烷基,C1-6链烯基,C1-6烷基,C3-5亚烷基或三氟甲基。哌啶的注意事项:远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。TADDOL Phos哌啶应用现状

在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。手性膦哌啶

乙酰二羧酸二甲酯(DMAD)是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。它是一种特权和优势的分子,其在杂环中容易且实际地参与。由于存在两种酯吸电子基团,DMAD容易经历迈克尔添加,然后杂环化以提供具有不同环尺寸的通用杂环化合物。 DMAD在温和条件下进行Diels-Alder反应,得??到杂环,其不能通过常规杂环容易地合成。使用DMAD开通了珍贵的网关,以合成一些重要的融合环杂环系统,既不通过替代路径易于获得,也不是通过使用市售的起始材料来获得。近来科学家正尝试突出DMAD在各种杂环化合物的合成中的应用。哌啶是一种无色液体,具有令人讨厌的气味,是典型的胺类。手性膦哌啶

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