QUINAP哌啶应用现状

时间:2021年04月26日 来源:

由吡啶电解还原制成。精制方法:1、将派啶所含水分通过共沸蒸馏除去后,收集106℃的馏分。沸点117℃的馏分为四氢吡啶。也可以将哌啶制成N-亚硝基化合物或N-苯甲酰衍生物,通过氧化除去不饱和物质后再水解重新得到哌啶。2、吡啶经电解还原可得哌啶,然后再用氢氧化钾脱水,精馏提纯。NHD-99新型加氢催化剂催化工艺①NHD-99催化剂制备 将配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于烧杯中,搅拌下加入金属氧化物载体,加热升温至90℃左右,加入尿素,出现沉淀。保温搅拌1~2h,冷却降温至40~50℃,过滤。用热水洗涤滤饼,然后在120℃下烘干10~14h。粉碎后煅烧,然后在450℃下用氢气还原。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶注意事项:搬运时要轻装轻卸。QUINAP哌啶应用现状

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下,反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化,反应可在乙腈或甲醇中发生,并可规模化到>1 M浓度,而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基,3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶,哌啶N烷基化、芳基化,以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物,但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。Garphos相关哌啶相关性质哌啶的注意事项:倒空的容器可能残留有害物。

哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白,常在细胞中过度表达,是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层,而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。

哌啶的制备方法技术:以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中,2% (摩尔百分比)三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶,反应温度180°C,5小时,得率79% (J0C,1981,46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中,以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂,以较 高的得率从戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高,有大量高沸点副产物,从而给产品的精制和回收带来了很大的困难,并提高了生产成 本;而以贵金属为催化剂的哌啶合成方法虽然得率提高了,但是催化剂价格昂贵,反应条件 苛刻,不具有大规模工业生产的潜力。哌啶基哌啶操作注意事项:避免眼和皮肤的接触,避免吸入蒸汽。

哌啶醇(简称哌啶醇)是合成受阻胺类光稳定剂的重要中间体,还可作为漂白剂、润滑剂、医药、阻聚剂、环氧树脂交联剂等[3],是一种重要的化工原料.据中国化工报[4]报道:到2005年国内对光稳定剂的需求将达到2000t以上,加上其他方面的需求,2005年和2010年我国光稳定剂的需求量将分别超过3500t和5000t.以2,2,6,6四甲基4哌啶酮(简称哌啶酮)为原料合成哌啶醇有电化学合成法[5,6]、催化氢化法、化学还原法.目前国内工业上采用催化氢化法,反应收率高达96.5%[1],但需在高温、高压条件下催化加氢,对设备要求高,工艺过程中有一定的危险性;电化学合成法具有选择性好、产品单一、易分离、电解液可循环使用的特点,克服了催化氢化法的缺陷.在较佳条件下哌啶醇的平均产率为95.4%,产品纯度达99%以上。哌啶基哌啶操作注意事项:倒空的容器可能残留有害物。PINAP相关哌啶原料药

哌啶基哌啶操作注意事项:配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。QUINAP哌啶应用现状

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:本发明涉及具有活性的哌啶类化合物及其制备方法,并涉及包括该类化合物的药物组合物。该类新化合物在对于缺氧症、局部缺血、偏和癫痫的中是有效的。众所周知当脑在不可控制的机能亢进如发生惊厥、偏、缺氧病和局部缺血阶段后,可以检查到在脑细胞中产生了钙的积累(钙超负载)。由于脑细胞中钙的浓度对于调节细胞功能是极其重要的,因而当该钙细胞浓度为不可控制的高浓度时将会导致或者直接引起上述病症,并还可能发生与上述病状结合的变性改变。因此,选择性地阻断脑细胞中钙的超载负将在缺氧病、局部缺血、偏和癫痫的中是有用的。QUINAP哌啶应用现状

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