Binap相关哌啶原料药

哌啶的制备方法技术：工业上，哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜 中，加热至50°C时通入氢气，继续加热通氢，直至200°C，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反 应液经过滤，取滤液分馏，收集102~108°C馏出液，即得哌啶。但由于加氢的不完全，反应 后的物料中含有一定量（~5% )的吡啶；由于哌啶与吡啶两者形成共沸体系，共沸温度为 106. 1°C，共沸组成为含吡啶8%，因此用一般的精馏得到的哌啶的纯度光有92%，给进一 步的分离提纯带来困难。此外，以戊二胺为原料，在催化剂作用下经催化脱氨制备哌啶的方法已有一些报 道，其中的催化剂选择是关键。医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。Binap相关哌啶原料药

哌啶醇(简称哌啶醇)是合成受阻胺类光稳定剂的重要中间体,还可作为漂白剂、润滑剂、医药、阻聚剂、环氧树脂交联剂等[3],是一种重要的化工原料.据中国化工报[4]报道:到2005年国内对光稳定剂的需求将达到2000t以上,加上其他方面的需求,2005年和2010年我国光稳定剂的需求量将分别超过3500t和5000t.以2,2,6,6四甲基4哌啶酮(简称哌啶酮)为原料合成哌啶醇有电化学合成法[5,6]、催化氢化法、化学还原法.目前国内工业上采用催化氢化法,反应收率高达96.5%[1],但需在高温、高压条件下催化加氢,对设备要求高,工艺过程中有一定的危险性;电化学合成法具有选择性好、产品单一、易分离、电解液可循环使用的特点,克服了催化氢化法的缺陷.在较佳条件下哌啶醇的平均产率为95.4%,产品纯度达99%以上。哌啶简介哌啶注意事项：避免与氧化剂、酸类接触。

取代的哌啶的制作方法：1.下式化合物2.根据权利要求1的式(I)化合物，特征在于R1是三氟甲基，2,2,2-三氟乙基，三氟甲氧基或者乙基， R2是2-甲氧基乙-1-基，环丙基或者1-甲氧基环丙-1-基， R3是下式的基团3.根据权利要求1或者2的化合物，特征在于R1是三氟甲氧基，R2是2-甲氧基乙-1-基或者环丙基， R3是下式的基团4.根据权利要求书1-3之任何一项的化合物，其中苯基取代基和1，2，4-_二唑-5-基取代基，其连接到哌啶环，在彼此的顺位。5.制备根据权利要求1的式(I)化合物或者一种它的盐，它的溶剂化物或者它的盐的溶剂化物的方法，特征在于[A]下式化合物。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。

以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中，2% (摩尔百分比）三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶，反应温度180°C，5小时，得率79%(J0C，1981，46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中，以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂，以较 高的得率从戊二胺合成哌啶，得率> 95% (Tetrahedron，2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高，有大量高沸点副产物，从而给产品的精制和回收带来了很大的困难，并提高了生产成 本；但是催化剂价格昂贵，反应条件 苛刻，不具有大规模工业生产的潜力。哌啶的注意事项：穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。

两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出，在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%，只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现，与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同，哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中， 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。氟原子具有原子半径小、电负性高、与碳形成的化学键稳定等特点。PINAP相关哌啶简介

乙酰二羧酸二甲酯（DMAD）是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。Binap相关哌啶原料药

生产哌啶的方法：哌啶是用吡啶加氢来生产的。但是，吡啶比较贵，因此，许多方法都推荐不用吡啶为原材料来生产哌啶，例如用1.5-戊二胺作原材料，经过环化反应生产哌啶的方法;用四氢吡喃、1.5-戊二醇或四氢糠醇经氨解反应生产哌啶的方法;以及用FAM或4HFAM经加氢反应生产哌啶的方法。但是，这些方法的不足之处就是原料不容易得到，反应必需在高温下进行、收率低，而且过程复杂，不够经济。因此，这些方法都尚未形成一个切实可行的过程。在上述方法所使用的材料中，FAM及4HFAM是容易得到的，而且不贵，因为，FAM可以用来自农产品中大量的糠醛，经过还原氨解来高收率生产，而4HFAM也能用FAM加氢来高收率生产。如此，FAM或4HFAM加氢生产哌啶的方法，只要哌啶的产率高，相信会成为工业化的方法。Binap相关哌啶原料药

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