江苏手性氮哌啶

时间:2021年05月11日 来源:

作者利用NMR证明即使哌啶环上的取代基位阻很大,双直立键优先原则依然适用,甚至是空间非常拥挤的哌啶环(15-18)。但是,当哌啶类化合物的TFA衍生物中氮原子附近有取代基时,C-F键倾向于平伏键位置(9, 11, 13),而哌啶类化合物的TFA衍生物则正好相反(10, 12, 14)。构象关系可以由耦合常数3J(F,H)的数值进行判断,该值较大时C-F键优先占据直立键位置,反之则为平伏键。作者还考察了不同4-氟代吡啶发生去芳构化-氢化的底物适用范围,反应依然具有高非对映选择性,但产率较低。产物的构象通过相应的TFA和盐酸盐类似物的NMR分析加以确定,在大多数情况下,C-F键倾向于直立键位置。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶注意事项:如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。江苏手性氮哌啶

哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白,常在瘤细胞中过度表达,是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层,而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。DuPHOS和BPE相关哌啶作用哌啶的制备方法技术:工业上,哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。

生产哌啶的方法:发明的范围本发明是有关生产哌啶的方法。特别是关系到用糠胺(下文有时缩写成FAM)和(或)四氢糠胺(下文有时缩写成4HFAM)催化加氢,生产哌啶的方法。发明背景哌啶是一个六元脂肪族环胺,在制备各种诸如药物、农用化学品和橡胶化学品有机化合物时,哌啶是有用的有机化合物中间体。从扩大此类有机化合物的应用观点出发,能够用较低的成本进行工业生产哌啶的技术是十分有价值的。为此,人们早已期望着开发一个生产哌啶的方法。

哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环,因此其立体选择性的合成和官能团化具有重要意义。UCLA Houk和耶鲁大学Mayer,Ellman课题组较近合作报道了非对映选择性的多取代哌啶氨基α位碳氢键芳基化(α-amino C-H arylation),其选择性关键是可逆光氧化还原在氨基α位原位进行的差向异构化反应。普遍报道的哌啶合成方法通常得到反热力学产物,因此作者希望利用氨基α位原位产生的自由基中间体,发展将哌啶产物向热力学稳定异构体的快速转化的通用方法。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶注意事项:避免眼和皮肤的接触,避免吸入蒸汽。

含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤,提高合成的高效性。但实现这一过程需要克服如下难题:(1)避免具有Lewis碱性的含氮杂环与催化剂结合导致其失活;(2)避免氢化的同时发生脱氟副反应。使用吡啶盐代替吡啶可以避免催化剂中毒,但该类底物发生氢化时可伴随着脱氟的发生。德国明斯特大学的Frank Glorius教授团队曾经利用铑-环(烷基)(氨基)卡宾(CAAC)配体络合物催化氟代芳香烃氢化以高效合成氟代环己烷,实验操作方便、简单易行(点击阅读相关)。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶注意事项:操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。N-杂环卡宾相关哌啶简介

哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环。江苏手性氮哌啶

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:已知钙拮抗药如硝苯吡啶、异搏定和硫氮酮具有抗pberipheral钙吸收的活性,如抗血管和心脏中钙吸收的活性,然而,这些拮抗药只显示了极低的抗脑细胞中钙超载负的活性。因此,本发明的一个目的是提供具有抗脑细胞中钙超负载活性的新化合物。本发明的新化合物是具有通式I的哌啶类化合物及其与药物上可接受的酸形成的盐其中R是可选择地被取代基团取代的3,4-亚甲基二氧苯基、芳基或杂芳基,这些取代基团是一个或多个卤素,C1-6-烷氧基,可选择地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基,氰基,单或多卤代的C1-6烷基,C1-6链烯基,C1-6烷基,C3-5亚烷基或三氟甲基。江苏手性氮哌啶

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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