Walphos哌啶原料药

时间:2021年05月13日 来源:

含有哌啶的上市药物:氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤,提高合成的高效性。Walphos哌啶原料药

含有羟基哌啶结构的作为SGLT?2克制剂的化合物:1.式I化合物或其互变异构体、药用盐, 其中:R1选自:C1-6烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基取代的C1-3烷基,所述的烷基可以被羟基、氨基、卤素取代,所述环烷基可以被羟基、氨基、卤素或者C1-3烷基取代。2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自C1-6烷基,所述的烷基可以被羟基、氨基、卤素取代。3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自甲基、乙基或正丙基。4.权利要求1-3所述化合物的制备方法,其特征在于,其反应路线如反应式所示 5.权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐作为SGLT-2克制剂的应用。6.包含权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐的药物组合物。7.权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐在制药中的应用。手性氨基膦相关哌啶应用现状哌啶的注意事项:有害燃烧产物:一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。

哌啶醇是合成受阻胺类光稳定剂(HALS)的重要中间体[1-2]。因其光稳定性能比紫外线吸收剂高2~4倍,且具有高效、耐热、耐抽提、无毒等优异特性[3],因此一直是聚合物稳定化领域中的研究热点[4-5]。近年来,哌啶醇的合成方法的研究已经取得了一些成就,主要的生产方法有硼氢化钠还原法、异丙醇铝还原法、催化氢化法、电化学还原法[6-7]。因为氢气生产工艺简单廉价易得,因此在工业上多以催化氢化法合成为主,用乙醇做溶剂对产品进行结晶提纯。但由于哌啶酮的加氢还原过程不彻底,放置后产品被氧化呈现深红色,影响产品质量和使用效果。

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:如抗血管和心脏中钙吸收的活性,然而,这些拮抗药只显示了极低的抗脑细胞中钙超载负的活性。因此,本发明的一个目的是提供具有抗脑细胞中钙超负载活性的新化合物。本发明的新化合物是具有通式I的哌啶类化合物及其与药物上可接受的酸形成的盐其中R是可选择地被取代基团取代的3,4-亚甲基二氧苯基、芳基或杂芳基,这些取代基团是一个或多个卤素,C1-6-烷氧基,可选择地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基,氰基,单或多卤代的C1-6烷基,C1-6链烯基,C1-6烷基,C3-5亚烷基或三氟甲基;R1是被有一个或多个氰基、酯、二烷氨基、羟基、酰氨基、卤素、被取代的或被未取代的哌啶子基、吗啉代、硫代吗啉代。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。

在较佳条件下,作者研究了(多)氟代吡啶类化合物去芳构化-氢化反应的底物适用范围。活性较低的底物可以通过增加催化剂的负载量或者升高温度来提高产率。比如顺式3,5-二氟哌啶盐酸盐(4)通常需要六步才能合成,而利用该方法两步即可得到单一的非对映异构体(d.r.>99:1)。产物可以使用柱层析色谱法进行分离。另外,核磁共振(NMR)分析结果证明,4倾向于1,3-双直立键构象(1,3-diaxial behaviour),这种特征在1的类似物中也存在。优先采用双直立键构象可能是因为存在偶极相互作用(C–F...HN+)。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶注意事项:远离火种、,工作场所严禁吸烟。SYNPHOS相关哌啶

哌啶注意事项:吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。Walphos哌啶原料药

哌啶醇(简称哌啶醇)是合成受阻胺类光稳定剂的重要中间体,还可作为漂白剂、润滑剂、医药、阻聚剂、环氧树脂交联剂等[3],是一种重要的化工原料.据中国化工报[4]报道:到2005年国内对光稳定剂的需求将达到2000t以上,加上其他方面的需求,2005年和2010年我国光稳定剂的需求量将分别超过3500t和5000t.以2,2,6,6四甲基4哌啶酮(简称哌啶酮)为原料合成哌啶醇有电化学合成法[5,6]、催化氢化法、化学还原法.目前国内工业上采用催化氢化法,反应收率高达96.5%[1],但需在高温、高压条件下催化加氢,对设备要求高,工艺过程中有一定的危险性;电化学合成法具有选择性好、产品单一、易分离、电解液可循环使用的特点,克服了催化氢化法的缺陷.在较佳条件下哌啶醇的平均产率为95.4%,产品纯度达99%以上。Walphos哌啶原料药

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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