Binap哌啶结构

哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。哌啶基哌啶操作注意事项：操作人员应经过专门培训，严格遵守操作规程。Binap哌啶结构

以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中，2% (摩尔百分比）三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶，反应温度180°C，5小时，得率79%(J0C，1981，46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中，以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂，以较 高的得率从戊二胺合成哌啶，得率> 95% (Tetrahedron，2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高，有大量高沸点副产物，从而给产品的精制和回收带来了很大的困难，并提高了生产成 本；但是催化剂价格昂贵，反应条件 苛刻，不具有大规模工业生产的潜力。手性氮相关哌啶作用哌啶的注意事项：食入：饮足量温水，催吐。就医。

哌啶的桥环化构象限制策略：由于苯环用哌啶环替代，同时也导致分子的构象自由度也随之增加。将哌啶环用构象限制的莨菪烷替代后，化合物13b的活性得到极大的提高。这可能是由于莨菪烷的桥环结构能够较大限度的保持分子的构象刚性。后续的活性测试和PK试验中，化合物13b表现优异，是一个非常理想的异噁唑类FXR激动剂。桥环化构象限制是近年来逐渐发展和扩充的策略，此类结构修饰不光可以提高化合物的活性和选择性、改善药代动力学性质，而且可以完善结构缺陷、突破**保护，得到更为理想的新颖化合物，为先导化合物结构改造提供新的研究思路。

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下，反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化，反应可在乙腈或甲醇中发生，并可规模化到>1 M浓度，而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基，3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶，哌啶N烷基化、芳基化，以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物，但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶注意事项：吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法：具有活性的哌啶类化合物及其制备方法，并涉及包括该类化合物的药物组合物。该类新化合物在对于缺氧症、局部缺血、偏和癫痫的中是有效的。众所周知当脑在不可控制的机能亢进如发生惊厥、偏、缺氧病和局部缺血阶段后，可以检查到在脑细胞中产生了钙的积累(钙超负载)。由于脑细胞中钙的浓度对于调节细胞功能是极其重要的，因而当该钙细胞浓度为不可控制的高浓度时将会导致或者直接引起上述病症，并还可能发生与上述病状结合的变性改变。因此，选择性地阻断脑细胞中钙的超载负将在缺氧病、局部缺血、偏和癫痫的中是有用的。哌啶基哌啶储存注意事项：禁止使用易产生火花的设备和工具。BIDIME和BIBOP相关哌啶

哌啶（分子式为（CH2) 5NH，CAS号110-89-4)，又称六氢吡啶。Binap哌啶结构

哌啶基氯代苯甲酰胺非肽类小分子的合成及表征：在介导HIV进入细胞受体的过程中,非肽类小分子具有重要的药理学意义,开发具有高活性、高选择性及良好药代动力学性质的新药已成为研究的热点,该类小分子具有氯原子、苯甲酰胺、哌啶等活性基团而备受关注.本文合成了哌啶苯甲酰胺的邻对位二取代、对位以及邻位氯化物(7);通过(7)、1-(对氯苯甲氧基)-2-溴甲基-4-溴苯(3)合成了三种新的哌啶基氯代苯甲酰胺类非肽类小分子8a-8c,对三种氯代苯甲酰胺进行了生物活性检测及IR、MS、1H NMR表征.结果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有较好的生物活性。Binap哌啶结构

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