UREAPhos-METAMORPhos哌啶化合物价格

时间:2021年05月16日 来源:

乙酰二羧酸二甲酯(DMAD)是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。它是一种特权和优势的分子,其在杂环中容易且实际地参与。由于存在两种酯吸电子基团,DMAD容易经历迈克尔添加,然后杂环化以提供具有不同环尺寸的通用杂环化合物。 DMAD在温和条件下进行Diels-Alder反应,得??到杂环,其不能通过常规杂环容易地合成。使用DMAD开通了珍贵的网关,以合成一些重要的融合环杂环系统,既不通过替代路径易于获得,也不是通过使用市售的起始材料来获得。近来科学家正尝试突出DMAD在各种杂环化合物的合成中的应用。哌啶是一种无色液体,具有令人讨厌的气味,是典型的胺类。哌啶的注意事项:食入:饮足量温水,催吐。就医。UREAPhos-METAMORPhos哌啶化合物价格

哌啶的桥环化构象限制策略:由于苯环用哌啶环替代,同时也导致分子的构象自由度也随之增加。将哌啶环用构象限制的莨菪烷替代后,化合物13b的活性得到极大的提高。这可能是由于莨菪烷的桥环结构能够较大限度的保持分子的构象刚性。后续的活性测试和PK试验中,化合物13b表现优异,是一个非常理想的异噁唑类FXR激动剂。桥环化构象限制是近年来逐渐发展和扩充的策略,此类结构修饰不光可以提高化合物的活性和选择性、改善药代动力学性质,而且可以完善结构缺陷、突破**保护,得到更为理想的新颖化合物,为先导化合物结构改造提供新的研究思路。手性亚磷酰胺哌啶合成方法乙酰二羧酸二甲酯(DMAD)是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。

含有羟基哌啶结构的作为SGLT?2克制剂的化合物:1.式I化合物或其互变异构体、药用盐, 其中:R1选自:C1-6烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基取代的C1-3烷基,所述的烷基可以被羟基、氨基、卤素取代,所述环烷基可以被羟基、氨基、卤素或者C1-3烷基取代。2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自C1-6烷基,所述的烷基可以被羟基、氨基、卤素取代。3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自甲基、乙基或正丙基。4.权利要求1-3所述化合物的制备方法,其特征在于,其反应路线如反应式所示 5.权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐作为SGLT-2克制剂的应用。6.包含权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐的药物组合物。7.权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐在制药中的应用。

哌啶的制备方法技术:工业上,哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜 中,加热至50°C时通入氢气,继续加热通氢,直至200°C,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反 应液经过滤,取滤液分馏,收集102~108°C馏出液,即得哌啶。但由于加氢的不完全,反应 后的物料中含有一定量(~5% )的吡啶;由于哌啶与吡啶两者形成共沸体系,共沸温度为 106. 1°C,共沸组成为含吡啶8%,因此用一般的精馏得到的哌啶的纯度光有92%,给进一 步的分离提纯带来困难。此外,以戊二胺为原料,在催化剂作用下经催化脱氨制备哌啶的方法已有一些报 道,其中的催化剂选择是关键。哌啶基哌啶操作注意事项:搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。

哌啶醇(简称哌啶醇)是合成受阻胺类光稳定剂的重要中间体,还可作为漂白剂、润滑剂、医药、阻聚剂、环氧树脂交联剂等[3],是一种重要的化工原料.据中国化工报[4]报道:到2005年国内对光稳定剂的需求将达到2000t以上,加上其他方面的需求,2005年和2010年我国光稳定剂的需求量将分别超过3500t和5000t.以2,2,6,6四甲基4哌啶酮(简称哌啶酮)为原料合成哌啶醇有电化学合成法[5,6]、催化氢化法、化学还原法.目前国内工业上采用催化氢化法,反应收率高达96.5%[1],但需在高温、高压条件下催化加氢,对设备要求高,工艺过程中有一定的危险性;电化学合成法具有选择性好、产品单一、易分离、电解液可循环使用的特点,克服了催化氢化法的缺陷.在较佳条件下哌啶醇的平均产率为95.4%,产品纯度达99%以上。哌啶的注意事项:有害燃烧产物:一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。UREAPhos-METAMORPhos哌啶化合物价格

哌啶基哌啶泄露应急处理:用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所。UREAPhos-METAMORPhos哌啶化合物价格

哌啶环增加药物的水溶性:除了作为药物药效团的一部分,哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如,4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑,这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白,常在细胞中过度表达,是导致多药耐药的原因之一。UREAPhos-METAMORPhos哌啶化合物价格

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