N-杂环卡宾哌啶应用现状

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下，反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化，反应可在乙腈或甲醇中发生，并可规模化到>1 M浓度，而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基，3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶，哌啶N烷基化、芳基化，以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物，但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶储存注意事项：储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。N-杂环卡宾哌啶应用现状

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法：常规的赋形剂是这类能适用于胃肠外或肠内使用的但不会与活性化合物发生有害反应的药物上可接受的有机或无机载体物。这类载体的实例是水、盐溶液、醇、聚乙二醇、聚羟乙氧基化蓖麻油、明胶、乳糖、直链淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、硅酸、脂肪酸-甘油酯和二甘油酯、脂肪酸酯、羟甲基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮。该药物制剂能进行灭菌，并如有需要能与不会同活性化合物起有害反应的辅助剂、乳化剂、影响渗透压的盐、缓冲液和/或着色物质等一起混合。PFA相关哌啶化合物哌啶基哌啶储存注意事项：库房必须安装避雷设备。

在较佳条件下，作者研究了（多）氟代吡啶类化合物去芳构化-氢化反应的底物适用范围。活性较低的底物可以通过增加催化剂的负载量或者升高温度来提高产率。比如顺式3,5-二氟哌啶盐酸盐（4）通常需要六步才能合成，而利用该方法两步即可得到单一的非对映异构体（d.r.>99:1）。产物可以使用柱层析色谱法进行分离。另外，核磁共振（NMR）分析结果证明，4倾向于1,3-双直立键构象（1,3-diaxial behaviour），这种特征在1的类似物中也存在。优先采用双直立键构象可能是因为存在偶极相互作用（C–F...HN+）。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。

甲氧哌啶乙酯是继螺螨酯（spirodiclofen）、螺甲螨酯（spiromesifen）和螺虫乙酯（spirotetramat）之后开发上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂，分子中含有酮-烯醇互变结构，化学结构与螺虫乙酯相似。国际杀虫剂抗性行动会（IRAC）将其归于第23类：乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）克制剂，季酮酸和季酮酸类衍生物。甲氧哌啶乙酯作用机理为脂质生物合成克制剂，通过克制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性，从而破坏脂质的合成，阻断害虫正常能量代谢，较终致害虫死亡。甲氧哌啶乙酯具有双向、内吸传导性能，通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导；此外，其还具有垂直渗透作用。喷雾施用后，甲氧哌啶乙酯不光能有效防治叶面害虫，而且能有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位，为作物提供整株保护。试验证明，在助剂辅助下，甲氧哌啶乙酯双向传导性能优异且快速，施用后数小时，母体及二酮代谢物即普遍而高效地分布全株。哌啶基哌啶操作注意事项：配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法：已知钙拮抗药如硝苯吡啶、异搏定和硫氮酮具有抗pberipheral钙吸收的活性，如抗血管和心脏中钙吸收的活性，然而，这些拮抗药只显示了极低的抗脑细胞中钙超载负的活性。因此，本发明的一个目的是提供具有抗脑细胞中钙超负载活性的新化合物。本发明的新化合物是具有通式I的哌啶类化合物及其与药物上可接受的酸形成的盐其中R是可选择地被取代基团取代的3，4-亚甲基二氧苯基、芳基或杂芳基，这些取代基团是一个或多个卤素，C1-6-烷氧基，可选择地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基，氰基，单或多卤代的C1-6烷基，C1-6链烯基，C1-6烷基，C3-5亚烷基或三氟甲基。哌啶基哌啶泄露应急处理：用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。JoSPOphos相关哌啶简介

哌啶基哌啶泄露应急处理：用防爆泵转移至槽车或专门收集器内，回收或运至废物处理场所处置。N-杂环卡宾哌啶应用现状

加氢催化剂悬浮于在反应条件下是液体的溶剂中。悬浮液中加氢催化剂的浓度，相当于悬浮液重的0.001到30%(重)，较好是0.01-20%(重)。一般情况下，催化剂在反应的初期阶段具有较高的活性。因此，采用了如下的方法，即在反应初期，使反应在低浓度下进行，当催化剂活性下降到一定水平时，就补充催化剂，使之在高浓度下继续反应。任何一种普通的溶剂，只要在反应条件下是液体而且没有下列各种情况的，都可以采用。这些情况是溶剂的沸点与反应产物(即哌啶)的沸点十分接近;溶剂严重损坏催化剂的性能;或溶剂对原料及反应产物非常活泼，因而加速了副反应。一般来说，从工艺的观点，应当采用其沸点较高于哌啶沸点的溶剂。 N-杂环卡宾哌啶应用现状

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。