DIPAMP相关哌啶结构

时间:2021年05月17日 来源:

含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤,提高合成的高效性。但实现这一过程需要克服如下难题:(1)避免具有Lewis碱性的含氮杂环与催化剂结合导致其失活;(2)避免氢化的同时发生脱氟副反应。使用吡啶盐代替吡啶可以避免催化剂中毒,但该类底物发生氢化时可伴随着脱氟的发生。德国明斯特大学的Frank Glorius教授团队曾经利用铑-环(烷基)(氨基)卡宾(CAAC)配体络合物催化氟代芳香烃氢化以高效合成氟代环己烷,实验操作方便、简单易行。一些哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物学活性。DIPAMP相关哌啶结构

加氢催化剂悬浮于在反应条件下是液体的溶剂中。悬浮液中加氢催化剂的浓度,相当于悬浮液重的0.001到30%(重),较好是0.01-20%(重)。一般情况下,催化剂在反应的初期阶段具有较高的活性。因此,采用了如下的方法,即在反应初期,使反应在低浓度下进行,当催化剂活性下降到一定水平时,就补充催化剂,使之在高浓度下继续反应。任何一种普通的溶剂,只要在反应条件下是液体而且没有下列各种情况的,都可以采用。这些情况是溶剂的沸点与反应产物(即哌啶)的沸点十分接近;溶剂严重损坏催化剂的性能;或溶剂对原料及反应产物非常活泼,因而加速了副反应。一般来说,从工艺的观点,应当采用其沸点较高于哌啶沸点的溶剂。 DuPHOS和BPE相关哌啶相关性质哌啶的注意事项:远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下,反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化,反应可在乙腈或甲醇中发生,并可规模化到>1 M浓度,而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基,3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶,哌啶N烷基化、芳基化,以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物,但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。

哌啶衍生物及含这些衍生物作为有效成分的药物的制作方法:选酸加成盐无毒性并且溶于水。适当的酸加成盐有例如盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐之类的无机酸盐;或者乙酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、羟乙磺酸盐、葡糖醛酸盐、葡糖酸盐之类的有机酸盐。另外,通式(I)所示的本发明化合物或其盐也可以通过已知的方法转化为溶剂合物。选择溶剂合物无毒性并且溶于水。适当的溶剂合物有例如醇系溶剂(例如乙醇等)之类的溶剂合物。哌啶的注意事项:防止蒸气泄漏到工作场所空气中。

苯环己哌啶(phencyclidine,PCP)在北美的应用已不普遍,但还未消失。对这种药物很难归类,但看来应与相鉴别。它对神经系统产生的效应之多令人眼花缭乱,但对其神经药理学特性,人们仍所知不多。酮胺(ke-tamine)是与之有关的分离性麻醉剂,有时也会被滥用。PCP这个名称源于60年代的一个商标(Peace Pill),因其具有把有害的感觉输入予以隔开的能力(分离性麻醉),在50年代晚期曾被作为人体麻醉剂试用。但因患者常发生严重焦虑,妄想或手术后,PCP遭到废弃。未有患者趋于狂暴的报道。PCP曾以兽用麻醉剂的形式上市,但现在市场上几乎所有的PCP都是非法合成品。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶的注意事项:倒空的容器可能残留有害物。Taniaphos相关哌啶合成方法

哌啶基哌啶泄露应急处理:禁止冲入下水道。DIPAMP相关哌啶结构

甲氧哌啶乙酯是继螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)之后开发上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂,分子中含有酮-烯醇互变结构,化学结构与螺虫乙酯相似。国际杀虫剂抗性行动会(IRAC)将其归于第23类:乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)克制剂,季酮酸和季酮酸类衍生物。甲氧哌啶乙酯作用机理为脂质生物合成克制剂,通过克制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性,从而破坏脂质的合成,阻断害虫正常能量代谢,较终致害虫死亡。甲氧哌啶乙酯具有双向、内吸传导性能,通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导;此外,其还具有垂直渗透作用。喷雾施用后,甲氧哌啶乙酯不光能有效防治叶面害虫,而且能有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位,为作物提供整株保护。试验证明,在助剂辅助下,甲氧哌啶乙酯双向传导性能优异且快速,施用后数小时,母体及二酮代谢物即普遍而高效地分布全株。DIPAMP相关哌啶结构

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