手性亚磷酰胺哌啶简介

时间:2021年05月19日 来源:

乙酰二羧酸二甲酯(DMAD)是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。它是一种特权和优势的分子,其在杂环中容易且实际地参与。由于存在两种酯吸电子基团,DMAD容易经历迈克尔添加,然后杂环化以提供具有不同环尺寸的通用杂环化合物。 DMAD在温和条件下进行Diels-Alder反应,得??到杂环,其不能通过常规杂环容易地合成。使用DMAD开通了珍贵的网关,以合成一些重要的融合环杂环系统,既不通过替代路径易于获得,也不是通过使用市售的起始材料来获得。近来科学家正尝试突出DMAD在各种杂环化合物的合成中的应用。哌啶是一种无色液体,具有令人讨厌的气味,是典型的胺类。哌啶的注意事项:搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。手性亚磷酰胺哌啶简介

哌啶甲酸是哌啶环衍生物的重要前体。赖氨酸环化脱氨酶可以催化L-赖氨酸生产L-哌啶甲酸。为加快赖氨酸环化脱氨酶的催化反应速率,设计并制作了PDMS微芯片作为反应装置,并研究了微通道尺寸、微通道长度和反应液流速对反应速率的影响。在微反应器中较佳反应条件是:微通道尺寸200μm;微通道长度128.4 cm;反应液流速100μL/min。在优化的条件下反应44 h,获得哌啶甲酸2.22 g/L,比在摇管中反应所需时间缩短了1/3。结果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有较好的生物活性。SKP哌啶研究进展哌啶的注意事项:防止蒸气泄漏到工作场所空气中。

甲氧哌啶乙酯适用作物众多,包括苹果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、马铃薯等;防治谱广,包括蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜、棉蚜等害虫或害螨。据先正达介绍,甲氧哌啶乙酯对难防刺吸式口器害虫,包括白粉虱、蚜虫、木虱等防效优异,对部分抗性害虫,如对新烟碱类杀虫剂产生抗性的刺吸式口器害虫有效。甲氧哌啶乙酯为农业生产提供一种全新、有效的替换药剂。以N-甲氧基哌啶酮和4-氯-2,6-二甲基苯胺为起始原料,经8步合成得到甲氧哌啶乙酯。

氟原子具有原子半径小、电负性高、与碳形成的化学键稳定等特点,在药物中引入氟原子或含氟基团后可增强其稳定性和亲脂性等,有助于降低药物毒性、提高药效和延长药效时间。饱和氮杂环结构在天然产物及药物分子中普遍存在,较近的一项对FDA批准药物的分析表明,59%的小分子药物含有至少一个含氮杂环,其中饱和的哌啶结构十分常见。考虑到以上因素,人们开始研究将氟原子或含氟基团引入含氮杂环中对相关结构带来的影响。含氟哌啶类衍生物在农业、医药和材料等行业具有重要的应用。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。乙酰二羧酸二甲酯(DMAD)是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。

含有哌啶的上市药物:氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶的注意事项:使用防爆型的通风系统和设备。螺环哌啶合成

哌啶基哌啶泄露应急处理:禁止冲入下水道。手性亚磷酰胺哌啶简介

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构,目前已发展了多种立体选择性地构建哌啶环的策略。此外,哌啶的N-芳基化和N-(杂)芳基化是制备各种潜在药物分子的基本策略,传统的C(sp2)-N键构建方法依赖于SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应(图1a),但仍存在一定的局限性,例如富电子芳烃包括五元杂环就不适于SNAr反应。C-N交叉偶联反应虽然克服了这些限制,但哌啶与五元杂芳烃的偶联仍然极具挑战性。此外,β-氢消除或去质子化过程也可能会导致Pd-催化的C-N偶联的立体选择性降低。 手性亚磷酰胺哌啶简介

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

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