非手性氮相关哌啶合成

苯环己哌啶(phencyclidine，PCP)在北美的应用已不普遍，但还未消失。对这种药物很难归类，但看来应与相鉴别。它对神经系统产生的效应之多令人眼花缭乱，但对其神经药理学特性，人们仍所知不多。酮胺(ke-tamine)是与之有关的分离性麻醉剂，有时也会被滥用。PCP这个名称源于60年代的一个商标(Peace Pill)，因其具有把有害的感觉输入予以隔开的能力(分离性麻醉)，在50年代晚期曾被作为人体麻醉剂试用。但因患者常发生严重焦虑，妄想或手术后，PCP遭到废弃。未有患者趋于狂暴的报道。PCP曾以兽用麻醉剂的形式上市，但现在市场上几乎所有的PCP都是非法合成品。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶注意事项：搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。非手性氮相关哌啶合成

性质与稳定性：1.本品是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件为60℃/4h。2.用作橡胶硫化促进剂，以及止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。3.用作聚丙烯腈抽丝用溶剂，有机合成用溶剂，活性亚甲基与醛反应的催化剂，烯烃聚合的催化剂，环氧树脂固化剂，蒸气设备的防腐剂以及合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、橡胶硫化促进剂等。也用于医药工业。4. 用作分析试剂，也用于制药工业和有机合成。5.是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件为60℃/4h。也用作橡胶硫化促进剂、烯烃聚合催化剂、聚丙烯腈抽丝及有机合成用溶剂。医药上用作制造硝酸哌啶、盐酸哌啶止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。亦可用作合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、蒸气设备防腐剂等。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。非手性氮相关哌啶合成哌啶基哌啶操作注意事项：避免眼和皮肤的接触，避免吸入蒸汽。

甲氧哌啶乙酯是继螺螨酯（spirodiclofen）、螺甲螨酯（spiromesifen）和螺虫乙酯（spirotetramat）之后开发上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂，分子中含有酮-烯醇互变结构，化学结构与螺虫乙酯相似。国际杀虫剂抗性行动会（IRAC）将其归于第23类：乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）克制剂，季酮酸和季酮酸类衍生物。甲氧哌啶乙酯作用机理为脂质生物合成克制剂，通过克制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性，从而破坏脂质的合成，阻断害虫正常能量代谢，较终致害虫死亡。甲氧哌啶乙酯具有双向、内吸传导性能，通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导；此外，其还具有垂直渗透作用。喷雾施用后，甲氧哌啶乙酯不光能有效防治叶面害虫，而且能有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位，为作物提供整株保护。试验证明，在助剂辅助下，甲氧哌啶乙酯双向传导性能优异且快速，施用后数小时，母体及二酮代谢物即普遍而高效地分布全株。

哌啶的桥环化构象限制策略：由于苯环用哌啶环替代，同时也导致分子的构象自由度也随之增加。将哌啶环用构象限制的莨菪烷替代后，化合物13b的活性得到极大的提高。这可能是由于莨菪烷的桥环结构能够较大限度的保持分子的构象刚性。后续的活性测试和PK试验中，化合物13b表现优异，是一个非常理想的异噁唑类FXR激动剂。桥环化构象限制是近年来逐渐发展和扩充的策略，此类结构修饰不光可以提高化合物的活性和选择性、改善药代动力学性质，而且可以完善结构缺陷、突破专利保护，得到更为理想的新颖化合物，为先导化合物结构改造提供新的研究思路。哌啶相关产品嘧啶乙酮作为杂环合成的砌块。

哌啶甲酸是哌啶环衍生物的重要前体。赖氨酸环化脱氨酶可以催化L-赖氨酸生产L-哌啶甲酸。为加快赖氨酸环化脱氨酶的催化反应速率,设计并制作了PDMS微芯片作为反应装置,并研究了微通道尺寸、微通道长度和反应液流速对反应速率的影响。在微反应器中较佳反应条件是:微通道尺寸200μm;微通道长度128.4 cm;反应液流速100μL/min。在优化的条件下反应44 h,获得哌啶甲酸2.22 g/L,比在摇管中反应所需时间缩短了1/3。结果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有较好的生物活性。哌啶的注意事项：避免与氧化剂、酸类接触。SKP哌啶产品

哌啶储存注意事项：保持容器密封。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。非手性氮相关哌啶合成

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构，目前已发展了多种立体选择性地构建哌啶环的策略。此外，哌啶的N-芳基化和N-(杂)芳基化是制备各种潜在药物分子的基本策略，传统的C(sp2)-N键构建方法依赖于SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应（图1a），但仍存在一定的局限性，例如富电子芳烃包括五元杂环就不适于SNAr反应。C-N交叉偶联反应虽然克服了这些限制，但哌啶与五元杂芳烃的偶联仍然极具挑战性。此外，β-氢消除或去质子化过程也可能会导致Pd-催化的C-N偶联的立体选择性降低。 非手性氮相关哌啶合成

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的高新技术企业。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内知名医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。