长宁区实验室催化剂及配体科研进展

受体配体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。不同的受体有特异的结构和构型。配体指对受体具有识别能力并能与之结合的物质，也就是指药。受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而开启或启动一系列生物化学反应，较后导致该信号物质特定的生物效应。如安睡药物安定作为配体，能作用于体内的苯二氮卓类受体迅速诱导患者入睡，减少夜间觉醒次数，延长睡眠时间和提高睡眠质量。配体较后被吞入细胞的即是配体。长宁区实验室催化剂及配体科研进展

配体在受体介导的内吞中,与细胞质膜受体蛋白结合,较后被吞入细胞的即是配体。根据配体的性质以及被细胞内吞后的作用,将配体分为四大类:Ⅰ.营养物,如转铁蛋白、低密度脂蛋白(LDL)等;Ⅱ.有害物质,如某些细菌;Ⅲ.免疫物质,如免疫球蛋白、抗原等;Ⅳ.信号物质,如胰岛素等多种肽类增长素等。同锚定蛋白结合的任何分子都称为配体（ligand）。对植物体来讲，环境就是刺激，就是信号。增长素、病原因子等属于化学信号，称为配体。三个取代基差别不明显等原因，利用该方法构筑手性季碳的不对称催化是一个重大挑战。杨浦区实验室催化剂及配体简介光催化剂主要为贵金属配合物（Ir、Ru等）和有机染料。

配体消旋环氧乙烷类化合物的拆分反应已经较为成熟，而其手性汇聚的相关反应模式还较为局限，主要是通过烯基或炔基环氧化合物的SN2’反应来实现立体中心的消融。通过生成自由基的方式来实现消旋环氧乙烷类化合物的立体汇聚反应还未见报道。试剂较为稳定，有利于保存和操作；所生成的产物具有烯基官能团，可以经过各类转化生成更为复杂的官能团化分子；另外，烯基氢化后便等同于烷基化反应。而以环氧为底物，所得开环产物具有羟基，也可以进行各类官能团转化反应。总之，该类反应具有极好的衍生性。

配体许多无机化合物都有生物活性，大量生化反应因金属离子的存在而得以进行，用无机化合物作为药物始自古代。例如，清热药石膏泻药芒硝，砷的化合物用于治于梅毒，汞的化合物用于防腐，锑的化合物用于治理吸血虫病。金属药物（metallodrug）的作用与体内的配合物形成有关，金属离子在生物体内的存在十分较多，它们和卟啉、蛋白质等生物配体结合，表现出多种功能，哺乳动物体内约有70%的铁与叶啉形成配合物，卟啉环上取代基不同，金属离子不同，轴向配体不同，显示的功能各异。它们是生物体内酶和蛋白质的活性部分。配体出非常好的反应活性，催化底物结构丰富。

络合物催化剂由金属离子或原子和配体两部分组成。络合催化剂指通过配位作用而使反应物分子活化的催化剂。在这类催化剂中至少含有一个金属离子或原子，无论母体本身是否是络合物，但在起作用时，催化活性中心是以配位结构出现，通过改变金属配位数或配位基，较少有一种反应分子进入配位状态而被活化，从而促进反应的进行。均相络合催化剂在反应体系中可溶成均相的络合物催化剂。多数为金属有机化合物、过渡金属的盐类，制备较易，较早地在工业上应用。如烯烃经羰基合成制醛的羰基钴催化剂、膦改性的羰基钴催化剂和羰基铑催化剂、乙烯氧化制乙醛的钯催化剂、甲醇羰基化制醋酸的铑催化剂、烯烃聚合反应中的齐格勒催化剂（四氯化钛-烷基铝）、齐格勒－纳塔催化剂(三氯化钛－烷基铝)，共轭烯烃环化反应中的镍催化剂等。配体一个有效的配体必须具有双重功能。长宁区实验室催化剂及配体科研进展

配体为各种环状修饰物的合成提供了可行的解决方案。长宁区实验室催化剂及配体科研进展

配体新型Cp配体的合成始于二炔(R)-1，其经Co2(CO)8介导的分子内[2+2+1]环化反应得到环戊二烯酮(R)-2。酮与金属试剂加成得到叔醇(R)-3，并分别引入了甲基、苯基等基团。随后LiAlH4/AlCl3还原羟基，TBAF脱除TMS保护基得到环戊二烯(R)-6a-c。(R)-3经碘化反应形成(R)-4（R2=Me）。钯催化其与Me4Sn的Stille偶联反应获得三甲基醇(R)-5。用LiAlH4/AlCl3还原得到完全取代的环戊二烯(R)-6d-f，产率为80-92%。较后，环戊二烯(R)-6与RhCl3进行环金属高效地得到(R)-CpmRh1-6。长宁区实验室催化剂及配体科研进展

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