金山区授权代理品牌催化剂及配体研究进展

药物分子配体设计是人工预建可与机体重要功能分子(蛋白质,核酸,酶,离子通道等)发生作用的化学物质的过程.近年来,生命科学和计算机科学的进展,使药物设计趋于定向化和合理化.计算机辅助药物分子设计方法大体可以分为两类:基于配体结构的方法和基于受体结构的方法.前者主要研究药物小分子的结构特征与其生物活性之间的内在联系;后者则从药物分子与生物大分子相互作用的角度出发配体-受体生物大分子相互作用的理论计算研究在生命科学的许多领域中发挥着重要的作用,特别是在设计一个新的药物时,要在合成和药理测试前对其活性进行预测,配体-受体相互作用的理论研究尤为重要。细胞较基本较广范的活动之一是配体与受体的结合。金山区授权代理品牌催化剂及配体研究进展

电子型助催化剂主要是改变主催化剂的电子结构，促进催化活性和选择性。另外，助催化剂也可以提高载体的性能，如提高载体的热稳定性。共催化剂和助催化剂有区别。共催化剂有至少两个不同的活性中心，缺少任何一个中心都不能显示出好的活性，但放在一起活性就能迅速增加，也就是1＋1>2，这两者都是催化剂的活性组分。共催化剂一般翻译为co-catalyst。助催化剂主要是改变催化剂的催化能力的。它可以改变催化剂对反应的催化效果，但它本身对反应没有什么活性。较主要的是即使没有它的加入，那个主催化剂也有一定的活性，只是催化能力稍差而已。助催化剂一般翻译为Promoter。宁波实验室催化剂及配体配体关系到催化反应过程的传递特性。

催化剂成功促进芳基硼酸酐对芳基烷基酮的不对称加成反应，一系列手性双芳基烷基醇类化合物均以高对映选择性和高收率地顺利制备。催化剂也成功实现了芳基硼酸酐对N-H芳基酮亚胺的高效不对称加成反应，为系列手性α-三氟甲基-α,α-双芳基胺类化合物的合成提供了一种简单实用的方法。该反应立体选择性好，收率优良，铑金属用量较低只需1%摩尔百分比。化体系成功实现了分子内苄氯与卡宾之间高对映选择性的大环环化反应，其所得的环化产物对映选择性高达93%ee。

配体设计的两类简单手性硫烯化合物即手性亚磺酰胺－烯和手性亚砜－烯均能与金属铑形成配合物，在硼酸对α,β-不饱和羰基化合物的不对称1,4加成中，表现出很高的催化活性和良好的对映选择性。阐述了基于硫手性及硫配位的手性硫烯类化合物作为新型手性配体在不对称反应中的可行性。其中，手性亚磺酰胺－烯的研究报道首先一详细地提出了手性硫烯配体的设计理念进一步的研究还成功设计了结构更为简单的直链线性分子骨架手性硫烯配体。三个取代基差别不明显等原因，利用该方法构筑手性季碳的不对称催化是一个重大挑战。手性催化剂配体一般是含有大空间位阻的手性配体的金属配合物。

配体观察丹皮多糖-2b(PSM-2b)对2型糖尿病(T2DM)大鼠模型的作用,并探讨其***作用的机制.方法链脲霉素和高热量喂饲复制大鼠T2DM.灌胃给药5wk.用葡萄糖氧化酶法,放射免疫分析法及受体放射配体结合分析法分别测定血清葡萄糖,胰岛素及肝细胞膜的胰岛素受体.结果PSM-2b能明显降低空腹血糖,改善糖耐量异常及血脂异常,提高肝细胞低亲和力胰岛素受体(InsR)较大结合容量(RT2),使胰岛素敏感性指数(ISI)增加(P<0.05).结论PSM-2b对T2DM大鼠模型有明显的治于作用,其降糖机制与提高胰岛素受体数目,改善受体环节的胰岛素抵抗有关。配体能够在温和条件下实现化学键的断裂与重组。黄浦区高活性进口催化剂及配体科研进展

配体不对称环化反应具有收率高。金山区授权代理品牌催化剂及配体研究进展

配体烯烃的氢酯化反应(Reppe反应)是过渡金属催化下将烯烃、一氧化碳和醇转化为具有高附加值的羰基化合物的重要手段，已经较多应用于药物、材料及精细化学品的工业生产中。然而，由于缺乏高效高立体选择性的催化体系，不对称氢酯化反应依然发展缓慢，特别是三级醇的不对称氢酯化反应至今未有报道。手性4-芳基-3,4-二氢香豆素骨架不单存在于许多具有重要生物活性的天然产物结构中，而且可以作为关键中间体应用于多个手性的药物分子的合成。然而，至今缺乏对该类手性结构的有效合成手段。一直致力于设计、合成和开发基于苯并氧杂膦杂茂骨架的大位阻、富电子手性膦配体。该类单膦或双膦配体已经较多应用在不对称氢化、不对称去芳构环化、不对称Suzuki-Miyaura偶联以及芳基硼酸对酮或亚胺的不对称亲核加成等反应中。金山区授权代理品牌催化剂及配体研究进展

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的高新技术企业。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内知名医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。