金山区常用催化剂及配体放大生产

有机小分子催化剂由于易于合成,对环境友好,以及适用条件温和而成为不对称催化领域的研究热点之一.其中,手性亲核有机小分子催化剂是研究较多的一类,近年来取得了不错的研究进展,但是仍然存在催化活性较低和反应类型较窄等问题.因此开发新型高效亲核有机小分子催化剂具有较大的研究意义.2010年以来,本课题组设计并合成了一系列手性吡咯烷并咪唑催化剂,并将其成功应用于不对称Steglich重排,不对称Black重排,二级醇酰化动力学拆分以及不对称磷酰化动力学拆分等多种反应中。配体手性异吲哚酮骨架较多存在于生物活性化合物和天然产物中。金山区常用催化剂及配体放大生产

催化剂的离子进入溶液里，就是让让溶液变浑，然后应该反应的离子的碰撞几率就大了，就加快反应了。催化剂本事的物质不参与反应，所以不变化。催化剂可以作为把原来的反应变为多个反应，比如变成两个，那么催化剂可以是首先一个反应的生成物，同时是第二个反应的反应物，那么整体上来看，催化剂的量就没有变，就是改变了反应的过程。催化剂只能加速热力学上可以进行的反应。要求开发新的化学反应催化剂时，首先要对反应进行热力学分析，看它是否是热力学上可行的反应。杨浦区库存催化剂及配体放大生产配体光催化利用光照来激发电子引发化学反应。

配体二芳基烷基甲醇的不对称氢酯化反应，并且在温和条件下以良好的收率和对映选择性实现了一系列手性4-芳基-3,4-二氢香豆素类化合物的合成，进一步完成了尿失禁治于药物(R)-Tolterodine的高立体选择性合成。该工作不单为手性4-芳基-3,4-二氢香豆素类化合物的合成提供了一种简便和高效的方法，而且丰富了不对称氢酯化反应的应用范畴。具有轴手性的邻位四取代联芳基结构较多存在于药物和天然产物分子中。许多具有独特优势的手性催化剂和配体也是基于轴手性的联芳基骨架发展而来。在所有构建轴手性联芳基结构的策略中，不对称偶联无疑是较直接、较具有工业应用价值的方法之一。通过不对称偶联合成具有轴手性的联芳基结构，尤其是含有邻位四取代联芳基化合物的挑战在于提高偶联反应的反应活性和对映选择性。

配体消旋环氧乙烷类化合物的拆分反应已经较为成熟，而其手性汇聚的相关反应模式还较为局限，主要是通过烯基或炔基环氧化合物的SN2’反应来实现立体中心的消融。通过生成自由基的方式来实现消旋环氧乙烷类化合物的立体汇聚反应还未见报道。试剂较为稳定，有利于保存和操作；所生成的产物具有烯基官能团，可以经过各类转化生成更为复杂的官能团化分子；另外，烯基氢化后便等同于烷基化反应。而以环氧为底物，所得开环产物具有羟基，也可以进行各类官能团转化反应。总之，该类反应具有极好的衍生性。配体光学纯度高等优势。

手性催化剂配体一般是含有大空间位阻的手性配体的金属配合物，或者是手性配体与不含手性配体的金属配合物的组合，也可以指实际参与催化循环过程催化活性物种（含手性配体的金属配合物），从而诱导底物在反应过程中产生新的手性中心。有些情况下，出于催化剂的保存目的，需要在反应中原位得到催化活性物种，比如说Pd2(dba)3本身没有催化活性，易于保存，在需要的时候加入BINAP配体，得到BINAP配位的Pd，进行反应（当然这个情况下一般需要预混，也不算是原位生成）。配体通常会进行[4+2]环化反应。杨浦区库存催化剂及配体放大生产

配体已知的反应类型和已知的催化剂种类：这种算是较常见也较成熟的。金山区常用催化剂及配体放大生产

手性催化剂一般是含有大空间位阻的手性配体的金属配合物，或者是手性配体与不含手性配体的金属配合物的组合，也可以指实际参与催化循环过程催化活性物种（含手性配体的金属配合物），从而诱导底物在反应过程中产生新的手性中心。有些情况下，出于催化剂的保存目的，需要在反应中原位得到催化活性物种，比如说Pd2(dba)3本身没有催化活性，易于保存，在需要的时候加入BINAP配体，得到BINAP配位的Pd，进行反应（当然这个情况下一般需要预混，也不算是原位生成）。这个例子中BINAP是手性配体，Pd的BINAP配合物是手性催化剂。金山区常用催化剂及配体放大生产

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