福建脂质新材料DLin-MC3-DMA理化性质

时间:2023年09月28日 来源:

DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。RNAi(RNAinterfering,RNA干扰)作为一种序列特异性基因沉默技术在恶性瘤基因疗领域引起了重点关注。其中,siRNA(smallinterferingRNA,小干扰RNA)是RNAi路径中的效应分子,能够特异性降解同源序列的mRNA,**特异**相关的基因表达,从而达到****生长﹑侵袭和转移的目的”,是目前新药创制前沿研究的重要热点领域之一。由于siRNA自身的聚阴离子中心和强亲水性基团导致其不能通过被动运输而进入细胞质内,加之siRNA在细胞质内容易被核酸酶降解﹐使得外源性的siRNA并不能直接进入细胞质内发挥其功效。因此,寻找合适的运输载体是siRNA**的首要问题。DLin-MC3-DMA结构式。福建脂质新材料DLin-MC3-DMA理化性质

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DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度,即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性,DLin-MC3-DMA制备的阳离子脂质体在siRNA递送方面具有“低毒高效”的出色表现。此外,研究者还发现,阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表现更为出众,与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。内蒙古注射用DLin-MC3-DMA溶解性AVT Dlin-MC3-DMA的纯度是多少?

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阳离子脂质分子在结构上由三个部分组成:一个或多个阳离子头部(head)、连接键(linker bond)和疏水尾部(hydrophobic tail)。

阳离子脂质的头部大都包含胺类基团(除脂质含脒基外),从简单的氨基到被甲基或羟乙基团取代的季铵盐。阳离子脂质的极性头起着脂质体与DNA、脂质体-DNA复合物与细胞膜或细胞内其它组分相互结合的作用。在阳离子胆固醇衍生物中,带有叔胺基团的阳离子胆固醇化合物比季铵盐化合物有更高的转染活力,并且毒性小得多。带有多价极性头基团或具有多个正电荷极性头的阳离子脂质体转染效率较高,这可能是因为它与DNA的结合较牢固,且更易实现内涵体逃逸。

说到优的阳离子脂质,AVT为您提供多款阳离子脂质,包括常用的DLiN-MC3-DMA、DMG-PEG2000、DOTAP、DC-CHOL及DOTMA等等,高纯度,注射级,具体的产品资料欢迎前往AVT产品中心进行查阅!

核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐。

多的阳离子类脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它们在应用中都有着较大的细胞毒性,因此载药量和安全性两方面常难平衡。DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度,即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性,DLin-MC3-DMA制备的阳离子脂质体在siRNA递送方面具有“低毒高效”的出色表现。 艾伟拓的核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA有什么特性?

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DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。中文名称:DLin-MC3-DMA商品名:DLin-MC3-DMA化学名称:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯分子式:C43H79NO2生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司CAS号:1224606-06-7用途:阳离子脂质体结构式:性状:无色至淡黄色油状液体纯度:98%溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。分子量:642.09保存条件:-20℃注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触可电离的RNA脂质体磷脂DLin-MC3-DMA的​应用原理是什么?云南脂质新材料DLin-MC3-DMA生产厂家原料

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mRNA疫苗其辅料中的关键成分为构成LNP的脂质材料,其中包括阳离子脂质体,PEG化脂质体等,解决了mRNA大分子、不稳定、易降解的困难,并实现了mRNA有效地胞内递送。大部分脂质材料以进口为主,国内只有少量品种生产, 其中AVT 公司为国内主流脂质代理商。AVT 累计已经有多个在脂质体制剂中有所应用的磷脂类辅料在CDE获得了公示,DMG-PEG2000,胆固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S (供注射用),DSPE-MPEG2000(药用注射级)等脂质体递送关键辅料都有供应。福建脂质新材料DLin-MC3-DMA理化性质

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