浦东新区DLin-MC3-DMA

RNA脂质体磷脂DLin-MC3-DMA的应用原理

可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA是一种高效的siRNA运输载体,它能有效封装相应的siRNA并使其进入细胞质内,然后两者分离,siRNA发挥其功效。

DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性：酸性条件下呈正电性，而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。

脂质纳米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现，可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物，该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内，然后LNPs/siRNA复合物发生分离，相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoB siRNA，结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和胆固醇的水平。在众多可电离的阳离子脂质体中， DLin-MC3-DMA被认为是应用**广﹑***的阳离子脂质体之一。 核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA应用原理是什么？浦东新区DLin-MC3-DMA

参照《中国药用辅料通用名称命名原则（征求意见稿）》第二章药用辅料通用名称命名细则脂肪酸酯类可以看做羧酸的羧基氢原子被烃基取代，通常把羧酸名称放在前面，烃基名称放在后面，再加一个酯字，烃基的“基”字通常省略。中文通用名为“XX酸YY酯”，XX为脂肪酸名称，YY为提供烃基的部分，英文名为“YYXX-ate”。如《中国药典》中记载的辅料棕榈酸异丙酯IsopropylPalmitate就是由棕榈酸和异丙醇缩合而成。DLin-M-C3-DMA结构中含有一个酯基，该酯基是由一个脂肪羧酸和醇羟基通过缩合反应而来。因此，参照上述辅料的命名原则，我们首先确定将DLin-M-C3-DMA通用名定为“××酸YY酯”。甘肃药用辅料DLin-MC3-DMA市场价格可电离的RNA脂质体磷脂DLin-MC3-DMA有何神奇之处？

AVT核酸递送类关键辅料核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成，包括以下部分：膜骨架、阳离子脂质、PEG化脂质、辅助辅料、稳定剂。

核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成，包括以下部分：

1、膜骨架组成脂质双分子层膜的主要成分

2、阳离子脂质高效包载核酸药物，提供正电荷，体内转染，pH敏感（可电离型）3、PEG化脂质减少粒子在体内与血浆蛋白的结合，延长体循环时间4、辅助辅料（1）胆固醇，调节膜流动性，提高粒子稳定性（2）助磷脂，维持脂质体微观形态，使溶酶体膜不稳定5、稳定剂具有冻干保护作用，维持脂质体在冻干过程中的结构稳定

阳离子脂质

DLin-MC3-DMA•货号：002006•新型阳离子脂质，是一种可离子化的类脂•具有pH依赖性电荷可变，制备的阳离子脂质体细胞毒性低安全系数高•增加溶酶体的逃逸，转染效率较更高•载药效率较高

DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质的典范，具有“低毒高效”的优势具有广Fan的使用前景。

研究者还发现，阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关，pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中，DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表现更为出众，与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。Onpattro用于zhi疗家族性转甲状腺素蛋白淀粉样变性(hATTR)的多发性神经病变，是第yi款上市的siRNA脂质体药物，成功打开了沉默细胞基因药物的大门。几乎任何疾病都可以通过沉默病理性基因、表达有益蛋白或编辑有缺陷的基因等途径来zhi疗，阳离子脂质体纳米递送系统的应用不jinjin局限于肝脏细胞，还可沉默其它组织中的基因，甚至致ai基因，可发展为平台技术，十分具有应用前景。 艾伟拓DLin-MC3-DMA的CAS号。

阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA，已登陆中国市场！这将**促进中国RNA类药物开发！2018年全球首ge用于******家族性淀粉样多发性神经病变的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市，成功打开了沉默细胞基因药物的大门。

Onpattro中运用的阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA也开始备受关注。

在这之前，DLin-MC3-DMA在国内市场仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂质体、脂肪乳方向多年的资源和经验，推出新产品DLin-MC3-DMA。为阳离子脂质材料提供了一种“低毒高xiao”选择。

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DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性：酸性条件下呈正电性，而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。 艾伟拓Dlin-MC3-DMA的货号是多少？云南脂质新材料DLin-MC3-DMA市场价格

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DLin-MC3-DMA化学名称4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亚油基）甲酯，分子式为C43H79NO2，CAS号1224606-06-7，性状为无色至淡黄色油状液体，含量≥99%，不溶于水，易溶于DMSO、甲醇等有机溶剂，无光敏性，易氧化，常被应用于阳离子脂质体制备；转染试剂 浦东新区DLin-MC3-DMA