Josiphos哌啶合成方法

哌啶是分子式为5NH的有机化合物。 该杂环胺由包含五个亚甲基桥（-CH2-）和一个胺桥。 它是一种无色的发烟液体，带有氨或类似胡椒的气味。 该名称来自派珀（Piper）属，该词的拉丁语为Pepper。 哌啶是有机化合物（包括药物）合成中***使用的结构单元和化学试剂。哌啶以胡椒的拉丁语命名为Piper属，其分子式为（CH2）5NH。它是一种杂环胺，由包含五个亚甲基单元和一个氮原子的六元环组成。哌啶是一种强碱性化合物。它是一种无色发烟液体，带有氨水和胡椒味。它存在于黑胡椒果实，油和种子（黑胡椒），大麦种子，芹菜植物，甜椒和***中 一系列包含新的N杂环结构单元的多维MOF：5,5-二（吡啶-3-基）-3,3-双（1,2,4-三唑）。Josiphos哌啶合成方法

由于其高的环应变和反应性，氮丙啶通常被认为是用于合成五元和六元杂环的有价值的底物。与活化的氮丙啶（在氮原子上带有一个吸电子基团）相反，未活化的氮丙啶（在氮原子上带有一个供电子基团）在文献中受到的关注较少。然而，未活化的氮丙啶与它们的活化对应物相比通常显示出不同的反应性和适用性，为选择性合成多种新的（杂环）氮化合物提供了有趣的机会。非活化的氮丙啶向重要的重要结构如吡咯烷和哌啶的已知转化的主要部分涉及将氮丙啶氮原子掺入新形成的氮杂杂环中。然而，仍然有选择地将未活化的氮丙啶选择性转化为吡咯烷，哌啶和其他杂环的策略，其中氮丙啶单元被部署为亲电子部分，并在远处被（原位生成的）亲核杂原子进行开环。仍然是一个鲜有研究的研究领域。2-（2-氰乙基）氮丙啶和2-芳基-3-（2-氰乙基）氮丙啶被用作LiAlH4处理后In（OTf）（3）介导的区域和立体选择性环重排的底物，提供了多种 分别新颖的2-（氨基甲基）吡咯烷和3-氨基哌啶。 所获得的3-氨基哌啶的进一步合成精制导致形成独特且未经探索的构象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。上海MeOBIPHEP哌啶苯醌醌桥杂环两性离子作为分子半导体和金属的构建基块。

1,2,5-Telluradiazole环通过固态的Te-N二次键合相互作用具有明显的缔合趋势。键长度和角度在已知晶体结构中的可再现性允许非谐力场的参数化，以适应分子间和分子内Te-N键。针对公布的晶体结构对新参数进行了测试，并能够准确再现实验观察到的几何形状。将这些参数整合到分子力学力场中，与Hartree-Fock（HF）或密度泛函理论（DFT）方法相比，可以用更少的计算量对大型复杂结构进行建模。对参数集的简单修改就可以对无环碲二酰胺的结构进行建模。一系列的4,7-二取代的苯并-2,1,3-telluradiazoles被建模以探测二聚化的空间屏障。只有具有大球形本体的基团，例如叔丁基，三甲基甲硅烷基和金刚烷基能够使二聚体不稳定。基于双功能构件的建模建议了用于构建新颖的二维和三维超分子体系结构的策略。

乙酰二羧酸二甲酯（DMAD）是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。它是一种特权和优势的分子，其在杂环中容易且实际地参与。由于存在两种酯吸电子基团，DMAD容易经历迈克尔添加，然后杂环化以提供具有不同环尺寸的通用杂环化合物。 DMAD在温和条件下进行Diels-Alder反应，得​​到杂环，其不能通过常规杂环容易地合成。使用DMAD开通了珍贵的网关，以合成一些重要的融合环杂环系统，既不通过替代路径易于获得，也不是通过使用市售的起始材料来获得。近来科学家正尝试突出DMAD在各种杂环化合物的合成中的应用。哌啶是一种无色液体，具有令人讨厌的气味，是典型的胺类。

通过在微波辐射下与乙酸酐在乙酸酐存在下通过与醋酸酸酐反应易于氰基化的氰基化，以形成相应的氰基乙酰胺2a-c，其凝聚用DMF-DMA，形成与肼水合物反应的相应烯胺4产生氨基吡唑5.此外，氰基乙酰胺2a-c与各种芳基丙二腈反应，得到一种新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外，烯胺4a，b与丙二腈反应，得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a，b。氰基乙酰胺2a，b也与水杨醛反应，得到喹啉衍生物24a，b。此外，氰基乙酰胺2a，b与烯胺酮25a-c反应形成相应的吡啶-2-一个衍生物29a-c。 2A，C与氯化氮氧化鎓氯化物的反应提供与氯乙腈反应的芳基肼30A，B，以形成无循环产物31，其不能进一步环化到相应的4-氨基吡唑。可以获得七种产品的X射线晶体分析，从而确定在这项工作中的建议结构。测试该研究中的大多数合成化合物并评估为抗微生物剂。 多六丙烯的合成途径：含有苯氧吡啶型砌块的杂环梯形聚合物的表征。哌啶合成

一种杂环砌块的方法：合成含有[5,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4（1H）- 酮部分的新型环形系统。Josiphos哌啶合成方法

在设计或寻找肽/拟肽化合物时，使用含杂环的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-恶二唑在药物化学中具有广的应用，并且已广用作支架或药效团的一部分，从而导致化合物具有改善的生物学特性。许多含有恶二唑部分的化合物（例如，阿他脲）正在后期临床试验中或已经在市场上推出（例如，阿齐沙坦）。在生物立体异构的背景下，人们早就知道1,2,4-恶二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非经典生物立体异构体，并且在构建肽时可以用作肽键的替代物。模仿已被广报道。尽管肽通常易于代谢降解，但在许多情况下，含1,2,4-恶二唑的替代物与母体肽一样有活性，但比其酯/酰胺对应物具有更高的代谢稳定性。此外，已经描述了几种氨基酸衍生的1,2,4-恶二唑化合物。杂环Ala-glu / I-Gln模拟物，其中羧基酸官能团的一种或两种羧酸官能团被设计和合成设计和合成。提出了一种用于制备正交保护的1,2,4-氧代唑二肽砌块的直接途径。这些化合物构成了一种新的非天然二肽系列，能够整合到生物相关的肽中。该合成从D-谷氨酸开始，选择温和的反应条件以允许形成产物。Josiphos哌啶合成方法

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