杂环化合物哌啶药物中间体

作为在合成各种生物重要性的杂物中的持续研究的一部分，从6-Iodo-2-异丙基-4H-3,1-苯并恶化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作为砌块。苯并嗪酮1与各种试剂如二乙基acetone，叠氮化钠和磷戊磺酰胺的反应产生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行为，形成了喹唑啉酮衍生物8与β-D-葡萄糖五乙酸，乙基2-甲基-5 - （（1s，2r ，3R）-1,2,3,4-四羟基丁基）呋喃-3-羧酸盐，表氯醇和苯二磺酰氯，得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10与乙酸酐的反应导致形成酰化化合物11.通过与苯甲酰phenylacetic acid 乙酯，硫氰酸钾和苯基异硫氰酸苯磺酸的反应来研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行为（[16]）。喹唑啉酮衍生物分别为15,16和18。用氢氧化钠处理化合物16，然后得到盐酸，得到巯基 - 三唑衍生物17.通过元素分析，红外（IR），H-1 NMR，C-13 NMR和质谱证实了新合成的化合物的结构。预先评估一些合成化合物的抗微生物活性。4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸作为各种杂环支架的固相合成的可能砌块。杂环化合物哌啶药物中间体

4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一种可在市场上买到的多反应性结构单元，可以用作杂环定向合成（HOS）的起始原料，从而导致各种稠密的含氮循环。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通过聚合物负载的邻苯二胺制备具有5-7元环的取代的含氮杂环的能力。 将该化合物固定在Rink树脂上，接着进行进一步的氯取代，还原硝基并适当环化，得到苯并咪唑，苯并三唑，喹喔啉酮，苯并二氮杂二酮和琥珀酰亚胺。 所开发的方法适用于各种文库的合成，包括上述类型的杂环，这些杂环在当前的药物发现中具有重要意义。 浙江PHOX哌啶Te-N二次键合相互作用力场的参数化及其在基于杂环砌块的超分子结构设计中的应用。

研究了用亲电子试剂活化磷烯烃的P 2 C键，作为制备和表征不寻常的有机磷化合物的方法。用HOTf（0.5当量）处理RP？CHtBu（1？a：R = tBu; 1？b：R = 1-金刚烷基）得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？PR（CH2tBu）] OTf（[2？a] OTf和[2？b] OTf），每个都包含一个三元P2C环。相反，在1？a或1？b中添加MeOTf（0.5当量）可得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？P（Me）R？CHtBu] OTf（[3？a] OTf和[3？b] OTf）包含四元P2C2杂环。在光谱上鉴定出三氟甲磺酸[[tBuP（CH2tBu）] OTf（[5？a] OTf）和三氟甲磺酸[[tBu（Me）P？CHtBu] OTf（[7？a] OTf）是形成[2]的中间体分别为[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕获三氟甲磺酸trap中间体，得到磷鎓盐[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf（[6αa] OTf）。用过量的MeOTf处理二磷鎓[3αa] OTf，得到[Me2P2CHtBu？PMetBu？CHtBu]（OTf）2（[4αa]（OTf）2）

1,6-二氨基-4-甲基-2-氧代-1-H-吡啶-3,5-二羰基腈1与苯基异氰酸苯酯和异硫氰酸酯衍生物反应，分别产生三唑吡啶衍生物4和5A-C.用三乙酯反流的回流提供亚氨基醚6，在乙醇钠中煮沸，将其环化至7。用碳二硫化碳的1和亚硝酸钠的反应产生四唑哒嗪9.化合物1可以在与α-卤代羰基化合物反应后向相应的吡啶嗪衍生物10-14结合。通过用元素硫的化合物1反应获得噻吩吡啶15。报告了15种开发宽方便的途径的适用性和合成潜力，以独特的多官能取代的异喹啉衍生物进行。因此，化合物15与不同的糖硫磷反应以分别产生异醌衍生物17-22。描述了新合成的结构的化学和光谱验证。作为杂环合成中的砌块取代的肼：芳基酰肼喹啉的新途径。

取代的氮杂环是许多重要药物中的结构关键单元。已经开发出一种新的杂环化合物的新合成方法，显示出抵抗抵御细菌活性的抵御细菌剂药物细胞毒性活性。来自三种硝化丁烷二甲基氯-1,3-丁二烯，4-溴四氟乙烯-2-硝基-1,3-丁二烯和（Z）-1,1,4- Trichloro-2,4-Dinitrobuta-1,3-二烯证明可行。它们与N-，O-和S-亲核试剂的反应提供了快速进入推拉取代的苯并恶唑啉，苯并咪唑啉，咪唑啉，噻唑烷酮，吡唑，吡啶胺，吡啶吡啶胺，苯并喹啉，异噻唑，二羟基唑，具有独特替代图案的噻吩唑和噻吩。检查了64种合成化合物的抵御细菌活性。另外，七种化合物（噻唑烷酮，硝基嘧啶，吲哚，吡啶嘧啶和噻吩衍生物）表现出显着的细胞毒性，具有从1.05至20.1μm的IC 50值表现出来，结果表明，聚卤代洛丁二烯是一种有趣的潜力作为各种结构骨架官能化的药物活性杂环。来自乙烯基N-Ailylic酰胺的恶唑啉：杂交杂环砌块的反应性。上海手性亚磷酰胺哌啶

催化离子液体催化离子液体和正杂环碳纤维的有机催化升级。杂环化合物哌啶药物中间体

从环丙烷原料1-氨基-1-环丙烷1-氨基-1-环丙烷羰基腈盐酸盐的稳健和可伸缩的往复杂环砌块1-（嘧啶-2-基）环丙烷-1-胺盐酸盐。成功的关键是通过脒中间体的环化和六氟磷酸盐盐的环化构建嘧啶环。在温和条件下进行环化，并以高产率和纯度分离所得的4-克罗嘧啶衍生物。集中优化*终氢化：Pd（OH）（2）/ c作为催化剂和NaOMe的组合，作为在MeOH的1巴H-2压力下的碱，同时切割CBZ基团并在同一地脱氯嘧啶环。将嘧啶环的过度减少至1.0％以下。用HCl酸化后，过滤除去催化剂和NaCl后，终产物以高产率和纯度分离为稳定的灰白色固体。五步序列的总产量为57％。杂环化合物哌啶药物中间体

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。