DuPHOS和BPE哌啶合成

哌啶又称六氢吡啶、氮己环、胡椒环，英文名称piperidine、hexahydropyridine。无色液体，有特殊气味和皂感。密度0.8622g／cm3。熔点-7℃。沸点106℃。闪点16.11℃。折射率1．4534。能与水混和。溶于醇、苯、氯仿等。呈强碱性。中等毒性，可经消化道、呼吸道和皮肤吸收。遇高热分解产生有毒的氧化氮气体。能与氧化剂发生强烈反应。遇明火燃烧，并放出有毒气体。与酸成盐，化学性质与脂肪仲胺相似一种强有机碱，与无机酸作用生成盐。3,3,3-三氟氟化物与脒的反应 - 新型三氟甲基取代的杂环基块。DuPHOS和BPE哌啶合成

含有哌啶环的在研药物分子：在研的药物中也有很多含有哌啶环作为药效团，在增强与靶点的互相作用以及改善药代动力学性质等方面发挥着重要的作用。Ferro等人研究了4-(4-氟苄基)哌啶作为新的酪氨酸酶克制剂片段来预防黑色素瘤。化合物1中的哌啶环与His263能够形成p-p键的相互作用，其单酚氧化酶活性IC50为 5.11± 0.36，二酚氧化酶活性IC50为7.56± 1.90，是较有效的酪氨酸酶克制剂。并且，化合物1的苄基部分中的氟原子对克制酪氨酸酶起到重要作用。PHOX哌啶产品Phe-Gly模拟物的设计，合成和评价：假肽的杂环砌块。

哌啶的注意事项：远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。防止蒸气泄漏到工作场所空气中。避免与氧化剂、酸类接触。灌装时应控制流速，且有接地装置，防止静电积聚。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。保持容器密封。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下，反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化，反应可在乙腈或甲醇中发生，并可规模化到>1 M浓度，而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基，3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶，哌啶N烷基化、芳基化，以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物，但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。对于烷基取代2号位，作者发现CySH比PhSH更能促进差向异构化，可能是CySH的S-H键解离能与烷基取代哌啶C-H键解离能更匹配。在杂环化学中使用官能化β-内酰胺作为砌块。

离子色谱克制型电导法测定多肽药物中残留哌啶：在多肽的合成中，常用FMOC 作为氨基保护基，而脱去FMOC 常用哌啶-DMF 脱去，因此哌啶会在较终合成的多肽中有所残留。而哌啶具有中等的毒性，是一种升压剂，半致死剂量为50mg/kg，因此必须控制较终产物中的哌啶残留量，一般要求残留量在200mg/kg。哌啶的测定有顶空气相色谱法和液相离子对法，但因为哌啶是饱和氮杂环，碱性强，因此两种方式分离结果都不好，灵敏度无法满足要求。而哌啶的Pka=11.1，碱性强于吡啶，应该可以用阳离子分离，克制电导检测。哌啶基哌啶泄露应急处理：作业时使用的所有设备应接地。NORPhos哌啶相关性质

哌啶基哌啶储存注意事项：采用防爆型照明、通风设置。DuPHOS和BPE哌啶合成

近年来销售竞争能力大幅度提高，成为全球精细化工产业极具活力、发展**快的市场。据统计，21世纪初期，欧美等发达地区的精细化工率已达到70%左右。进入新的砌块中间体，化工产品及原料萌芽期。我们所说的**化，是企业优化产品结构，进入高附加值的产品领域。从行业生命周期来看，一旦企业发展到成熟或者衰退阶段，企业的生存环境就会变差，而行业处于萌芽或者成长阶段，企业的生存环境相对较好。贸易型中支出排名世界前列，研发模式也在发生改变：从以往由相关部门主导转向由企业个体驱动、与相关部门研究机构和大学相互协作的良性生态系统，研发模式更加以市场为导向，更强调效率和回报。同时，知识产权保护制度也得到加强。尽管在该领域仍有很长的路要走，但是不可否认从制度到观念已经取得了不小的进步。随着我国现代化工规模的飞速扩张，化工正向着专业化、科技化发展。我国化工行业景气指标保持平稳向上的走势。化工物流行业是现代物流产业的重要细分领域之一，其发展与化工行业紧密相关。DuPHOS和BPE哌啶合成

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。