高纯度哌啶杂环化合物

时间:2021年05月15日 来源:

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构,目前已发展了多种立体选择性地构建哌啶环的策略。此外,哌啶的N-芳基化和N-(杂)芳基化是制备各种潜在药物分子的基本策略,传统的C(sp2)-N键构建方法依赖于SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应(图1a),但仍存在一定的局限性,例如富电子芳烃包括五元杂环就不适于SNAr反应。C-N交叉偶联反应虽然克服了这些限制,但哌啶与五元杂芳烃的偶联仍然极具挑战性。此外,β-氢消除或去质子化过程也可能会导致Pd-催化的C-N偶联的立体选择性降低。 哌啶基哌啶操作注意事项:倒空的容器可能残留有害物。高纯度哌啶杂环化合物

含有羟基哌啶结构的作为SGLT?2克制剂的化合物:1.式I化合物或其互变异构体、药用盐, 其中:R1选自:C1-6烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基取代的C1-3烷基,所述的烷基可以被羟基、氨基、卤素取代,所述环烷基可以被羟基、氨基、卤素或者C1-3烷基取代。2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自C1-6烷基,所述的烷基可以被羟基、氨基、卤素取代。3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自甲基、乙基或正丙基。4.权利要求1-3所述化合物的制备方法,其特征在于,其反应路线如反应式所示 5.权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐作为SGLT-2克制剂的应用。6.包含权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐的药物组合物。7.权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐在制药中的应用。DIPAMP相关哌啶合成哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白。

哌啶基氯代苯甲酰胺非肽类小分子的合成及表征:在介导HIV进入细胞受体的过程中,非肽类小分子具有重要的药理学意义,开发具有高活性、高选择性及良好药代动力学性质的新药已成为研究的热点,该类小分子具有氯原子、苯甲酰胺、哌啶等活性基团而备受关注.本文合成了哌啶苯甲酰胺的邻对位二取代、对位以及邻位氯化物(7);通过(7)、1-(对氯苯甲氧基)-2-溴甲基-4-溴苯(3)合成了三种新的哌啶基氯代苯甲酰胺类非肽类小分子8a-8c,对三种氯代苯甲酰胺进行了生物活性检测及IR、MS、1H NMR表征.结果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有较好的生物活性。

以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中,2% (摩尔百分比)三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶,反应温度180°C,5小时,得率79%(J0C,1981,46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中,以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂,以较 高的得率从戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高,有大量高沸点副产物,从而给产品的精制和回收带来了很大的困难,并提高了生产成 本;但是催化剂价格昂贵,反应条件 苛刻,不具有大规模工业生产的潜力。哌啶的注意事项:远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。

哌啶的桥环化构象限制策略:由于苯环用哌啶环替代,同时也导致分子的构象自由度也随之增加。将哌啶环用构象限制的莨菪烷替代后,化合物13b的活性得到极大的提高。这可能是由于莨菪烷的桥环结构能够较大限度的保持分子的构象刚性。后续的活性测试和PK试验中,化合物13b表现优异,是一个非常理想的异噁唑类FXR激动剂。桥环化构象限制是近年来逐渐发展和扩充的策略,此类结构修饰不光可以提高化合物的活性和选择性、改善药代动力学性质,而且可以完善结构缺陷、突破**保护,得到更为理想的新颖化合物,为先导化合物结构改造提供新的研究思路。哌啶基哌啶泄露应急处理:建议应急处理人员戴携气式呼吸器。UREAPhos-METAMORPhos哌啶

哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环。高纯度哌啶杂环化合物

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:本发明涉及具有活性的哌啶类化合物及其制备方法,并涉及包括该类化合物的药物组合物。该类新化合物在对于缺氧症、局部缺血、偏和癫痫的中是有效的。众所周知当脑在不可控制的机能亢进如发生惊厥、偏、缺氧病和局部缺血阶段后,可以检查到在脑细胞中产生了钙的积累(钙超负载)。由于脑细胞中钙的浓度对于调节细胞功能是极其重要的,因而当该钙细胞浓度为不可控制的高浓度时将会导致或者直接引起上述病症,并还可能发生与上述病状结合的变性改变。因此,选择性地阻断脑细胞中钙的超载负将在缺氧病、局部缺血、偏和癫痫的中是有用的。高纯度哌啶杂环化合物

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