非手性氮哌啶化合物

乙酰二羧酸二甲酯（DMAD）是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。它是一种特权和优势的分子，其在杂环中容易且实际地参与。由于存在两种酯吸电子基团，DMAD容易经历迈克尔添加，然后杂环化以提供具有不同环尺寸的通用杂环化合物。 DMAD在温和条件下进行Diels-Alder反应，得??到杂环，其不能通过常规杂环容易地合成。使用DMAD开通了珍贵的网关，以合成一些重要的融合环杂环系统，既不通过替代路径易于获得，也不是通过使用市售的起始材料来获得。近来科学家正尝试突出DMAD在各种杂环化合物的合成中的应用。哌啶是一种无色液体，具有令人讨厌的气味，是典型的胺类。哌啶基哌啶操作注意事项：远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。非手性氮哌啶化合物

哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在瘤细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层，而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。手性膦相关哌啶应用哌啶储存注意事项：保持容器密封。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。

含有哌啶的上市药物：氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示，59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中，含有哌啶环的药物较多，其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出，在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%，只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。

以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中，2% (摩尔百分比）三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶，反应温度180°C，5小时，得率79%(J0C，1981，46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中，以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂，以较 高的得率从戊二胺合成哌啶，得率> 95% (Tetrahedron，2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高，有大量高沸点副产物，从而给产品的精制和回收带来了很大的困难，并提高了生产成 本；但是催化剂价格昂贵，反应条件 苛刻，不具有大规模工业生产的潜力。哌啶基哌啶泄露应急处理：用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。

哌啶：哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。主要用途： 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。健康危害： 对眼睛和皮肤有强烈刺激性并是升压剂。小剂量可刺激交感和副交感神经节，大剂量反而有克制作用，误服后可引起虚弱、恶心、流涎、呼吸困难、肌肉瘫痪和窒息。燃爆危险： 本品易燃，具强刺激性。危险特性： 易燃，遇明火燃烧时放出有毒气体。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。与氧化剂能发生强烈反应。哌啶储存注意事项注意：储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。浙江PINAP哌啶

哌啶基哌啶泄露应急处理：无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。非手性氮哌啶化合物

甲氧哌啶乙酯是继螺螨酯（spirodiclofen）、螺甲螨酯（spiromesifen）和螺虫乙酯（spirotetramat）之后开发上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂，分子中含有酮-烯醇互变结构，化学结构与螺虫乙酯相似。国际杀虫剂抗性行动会（IRAC）将其归于第23类：乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）克制剂，季酮酸和季酮酸类衍生物。甲氧哌啶乙酯作用机理为脂质生物合成克制剂，通过克制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性，从而破坏脂质的合成，阻断害虫正常能量代谢，较终致害虫死亡。甲氧哌啶乙酯具有双向、内吸传导性能，通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导；此外，其还具有垂直渗透作用。喷雾施用后，甲氧哌啶乙酯不光能有效防治叶面害虫，而且能有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位，为作物提供整株保护。试验证明，在助剂辅助下，甲氧哌啶乙酯双向传导性能优异且快速，施用后数小时，母体及二酮代谢物即普遍而高效地分布全株。非手性氮哌啶化合物

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