P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相关哌啶合成方法

时间:2021年05月17日 来源:

两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现,与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同,哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中, 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶泄露应急处理:封闭排水管道。用泡沫覆盖,克制蒸发。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相关哌啶合成方法

哌啶是分子式为5NH的有机化合物。 该杂环胺由包含五个亚甲基桥(-CH2-)和一个胺桥。 它是一种无色的发烟液体,带有氨或类似胡椒的气味。 该名称来自派珀(Piper)属,该词的拉丁语为Pepper。 哌啶是有机化合物(包括药物)合成中***使用的结构单元和化学试剂。哌啶以胡椒的拉丁语命名为Piper属,其分子式为(CH2)5NH。它是一种杂环胺,由包含五个亚甲基单元和一个氮原子的六元环组成。哌啶是一种强碱性化合物。它是一种无色发烟液体,带有氨水和胡椒味。它存在于黑胡椒果实,油和种子(黑胡椒),大麦种子,芹菜植物,甜椒和***中 NORPhos哌啶相关产品嘧啶乙酮作为杂环合成的砌块。MeOBIPHEP相关哌啶化合物价格哌啶基哌啶储存注意事项:远离火种、热源。

哌啶是一种饱和杂环仲胺,是重要的药效团以及优势骨架,具有多种生物活性,如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样,哌啶能够与靶标形成额外的互相作用,能够轻易穿过细胞膜,解决耐药性问题,能够增加药物分子的水溶解性,是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。

生产哌啶的方法:哌啶是用吡啶加氢来生产的。但是,吡啶比较贵,因此,许多方法都推荐不用吡啶为原材料来生产哌啶,例如用1.5-戊二胺作原材料,经过环化反应生产哌啶的方法;用四氢吡喃、1.5-戊二醇或四氢糠醇经氨解反应生产哌啶的方法;以及用FAM或4HFAM经加氢反应生产哌啶的方法。但是,这些方法的不足之处就是原料不容易得到,反应必需在高温下进行、收率低,而且过程复杂,不够经济。因此,这些方法都尚未形成一个切实可行的过程。在上述方法所使用的材料中,FAM及4HFAM是容易得到的,而且不贵,因为,FAM可以用来自农产品中大量的糠醛,经过还原氨解来高收率生产,而4HFAM也能用FAM加氢来高收率生产。如此,FAM或4HFAM加氢生产哌啶的方法,只要哌啶的产率高,相信会成为工业化的方法。哌啶基哌啶操作注意事项:避免与氧化剂等禁配物接触。

含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤,提高合成的高效性。但实现这一过程需要克服如下难题:(1)避免具有Lewis碱性的含氮杂环与催化剂结合导致其失活;(2)避免氢化的同时发生脱氟副反应。使用吡啶盐代替吡啶可以避免催化剂中毒,但该类底物发生氢化时可伴随着脱氟的发生。德国明斯特大学的Frank Glorius教授团队曾经利用铑-环(烷基)(氨基)卡宾(CAAC)配体络合物催化氟代芳香烃氢化以高效合成氟代环己烷,实验操作方便、简单易行(点击阅读相关)。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶储存注意事项注意:远离火种、热源。QuinoxP和BenzP哌啶应用

哌啶在药物分子设计中的应用:哌啶是一种饱和杂环仲胺。是重要的药效团以及优势骨架。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相关哌啶合成方法

由吡啶电解还原制成。精制方法:1、将派啶所含水分通过共沸蒸馏除去后,收集106℃的馏分。沸点117℃的馏分为四氢吡啶。也可以将哌啶制成N-亚硝基化合物或N-苯甲酰衍生物,通过氧化除去不饱和物质后再水解重新得到哌啶。2、吡啶经电解还原可得哌啶,然后再用氢氧化钾脱水,精馏提纯。NHD-99新型加氢催化剂催化工艺①NHD-99催化剂制备 将配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于烧杯中,搅拌下加入金属氧化物载体,加热升温至90℃左右,加入尿素,出现沉淀。保温搅拌1~2h,冷却降温至40~50℃,过滤。用热水洗涤滤饼,然后在120℃下烘干10~14h。粉碎后煅烧,然后在450℃下用氢气还原。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相关哌啶合成方法

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

信息来源于互联网 本站不为信息真实性负责