非手性氮相关哌啶原料药

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法：如抗血管和心脏中钙吸收的活性，然而，这些拮抗药只显示了极低的抗脑细胞中钙超载负的活性。因此，本发明的一个目的是提供具有抗脑细胞中钙超负载活性的新化合物。本发明的新化合物是具有通式I的哌啶类化合物及其与药物上可接受的酸形成的盐其中R是可选择地被取代基团取代的3，4-亚甲基二氧苯基、芳基或杂芳基，这些取代基团是一个或多个卤素，C1-6-烷氧基，可选择地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基，氰基，单或多卤代的C1-6烷基，C1-6链烯基，C1-6烷基，C3-5亚烷基或三氟甲基；R1是被有一个或多个氰基、酯、二烷氨基、羟基、酰氨基、卤素、被取代的或被未取代的哌啶子基、吗啉代、硫代吗啉代。哌啶的注意事项：倒空的容器可能残留有害物。非手性氮相关哌啶原料药

作者利用NMR证明即使哌啶环上的取代基位阻很大，双直立键优先原则依然适用，甚至是空间非常拥挤的哌啶环（15-18）。但是，当哌啶类化合物的TFA衍生物中氮原子附近有取代基时，C-F键倾向于平伏键位置（9, 11, 13），而哌啶类化合物的TFA衍生物则正好相反（10, 12, 14）。构象关系可以由耦合常数3J(F,H)的数值进行判断，该值较大时C-F键优先占据直立键位置，反之则为平伏键。作者还考察了不同4-氟代吡啶发生去芳构化-氢化的底物适用范围，反应依然具有高非对映选择性，但产率较低。产物的构象通过相应的TFA和盐酸盐类似物的NMR分析加以确定，在大多数情况下，C-F键倾向于直立键位置。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。非手性氮相关哌啶原料药含有哌啶的上市药物：氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。

哌啶的注意事项：远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。防止蒸气泄漏到工作场所空气中。避免与氧化剂、酸类接触。灌装时应控制流速，且有接地装置，防止静电积聚。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。保持容器密封。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。

以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中，2% (摩尔百分比）三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶，反应温度180°C，5小时，得率79%(J0C，1981，46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中，以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂，以较 高的得率从戊二胺合成哌啶，得率> 95% (Tetrahedron，2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高，有大量高沸点副产物，从而给产品的精制和回收带来了很大的困难，并提高了生产成 本；但是催化剂价格昂贵，反应条件 苛刻，不具有大规模工业生产的潜力。哌啶的注意事项：使用防爆型的通风系统和设备。

哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。哌啶注意事项：操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。JoSPOphos哌啶相关产品

哌啶的制备方法技术：工业上，哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。非手性氮相关哌啶原料药

化工工业在各国的国民经济中占有重要地位，是许多大国的基础产业和支柱产业，化学工业的发展速度和规模对社会经济的各个领域有着直接影响。有限责任公司企业要充分考虑利用化学工艺流程所产生的能量转换为蒸汽，为其他工厂的生产流程提供能量，推动生产、能源、废物流通、物流以及基础设施的一体化，从而实现社会、经济、环境效益极优。砌块中间体，化工产品及原料应用于国民经济和****的众多领域中，成为我国化工体系中市场需求增长**快的领域之一，近年来很多产品的消费量年均增长都在10%以上。贸易型的优化有力地拉动了化工产业的市场需求，产业总体规模迅速扩大，领域不断拓展、结构逐步调整、整体水平有较大提升，运行质量和效益进一步提高。非手性氮相关哌啶原料药

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。