N-杂环卡宾相关哌啶原料药

哌啶的制备方法技术：以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中，2% (摩尔百分比）三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶，反应温度180°C，5小时，得率79% (J0C，1981，46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中，以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂，以较 高的得率从戊二胺合成哌啶，得率> 95% (Tetrahedron，2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高，有大量高沸点副产物，从而给产品的精制和回收带来了很大的困难，并提高了生产成 本；而以贵金属为催化剂的哌啶合成方法虽然得率提高了，但是催化剂价格昂贵，反应条件 苛刻，不具有大规模工业生产的潜力。哌啶的制备方法技术：工业上，哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。N-杂环卡宾相关哌啶原料药

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构，目前已发展了多种立体选择性地构建哌啶环的策略。此外，哌啶的N-芳基化和N-(杂)芳基化是制备各种潜在药物分子的基本策略，传统的C(sp2)-N键构建方法依赖于SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应（图1a），但仍存在一定的局限性，例如富电子芳烃包括五元杂环就不适于SNAr反应。C-N交叉偶联反应虽然克服了这些限制，但哌啶与五元杂芳烃的偶联仍然极具挑战性。此外，β-氢消除或去质子化过程也可能会导致Pd-催化的C-N偶联的立体选择性降低。 SKP哌啶哌啶基哌啶泄露应急处理：用防爆泵转移至槽车或专门收集器内，回收或运至废物处理场所处置。

苯环己哌啶(phencyclidine，PCP)在北美的应用已不普遍，但还未消失。对这种药物很难归类，但看来应与相鉴别。它对神经系统产生的效应之多令人眼花缭乱，但对其神经药理学特性，人们仍所知不多。酮胺(ke-tamine)是与之有关的分离性麻醉剂，有时也会被滥用。PCP这个名称源于60年代的一个商标(Peace Pill)，因其具有把有害的感觉输入予以隔开的能力(分离性麻醉)，在50年代晚期曾被作为人体麻醉剂试用。但因患者常发生严重焦虑，妄想或手术后，PCP遭到废弃。未有患者趋于狂暴的报道。PCP曾以兽用麻醉剂的形式上市，但现在市场上几乎所有的PCP都是非法合成品。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。

哌啶：哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。主要用途： 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。健康危害： 对眼睛和皮肤有强烈刺激性并是升压剂。小剂量可刺激交感和副交感神经节，大剂量反而有克制作用，误服后可引起虚弱、恶心、流涎、呼吸困难、肌肉瘫痪和窒息。燃爆危险： 本品易燃，具强刺激性。危险特性： 易燃，遇明火燃烧时放出有毒气体。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。与氧化剂能发生强烈反应。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。

哌啶的注意事项：远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。防止蒸气泄漏到工作场所空气中。避免与氧化剂、酸类接触。灌装时应控制流速，且有接地装置，防止静电积聚。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。保持容器密封。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶泄露应急处理：作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序。QUINAP相关哌啶作用

哌啶注意事项：操作人员应经过专门培训，严格遵守操作规程。N-杂环卡宾相关哌啶原料药

哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在瘤细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层，而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。N-杂环卡宾相关哌啶原料药

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。